用于抑制NS3(C型肝炎)的具有取代喹啉的羟基脯氨酸醚的三肽
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公开(公告)号
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CN1642974A
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公开(公告)日
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2005.07.20
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申请(专利)号
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CN03806164.3
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申请日期
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2003.01.24
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专利名称
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用于抑制NS3(C型肝炎)的具有取代喹啉的羟基脯氨酸醚的三肽
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主分类号
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C07K5/08
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分类号
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C07K5/08;A61P31/14
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分案原申请号
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优先权
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2002.2.1 CA 2,370,396
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申请(专利权)人
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贝林格尔·英格海姆国际有限公司
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发明(设计)人
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蒙特斯·利纳斯-布鲁尼特;维达·J·戈里斯
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地址
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德国英格海姆
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颁证日
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国际申请
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PCT/CA2003/000090 2003.1.24
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进入国家日期
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2004.09.15
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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范明娥;巫肖南
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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一种式(1)化合物：其中R1是羟基或NHSO2R1A；其中R1A是(C1-8)烷基，(C3-7)环烷基或{(C1-6)烷基-(C3-7)环烷基}，其全部视需要可被卤素，氰基，硝基，O-(C1-6)烷基，酰氨基，氨基或苯基进行1至3次取代，或R1A是C6或C10芳基，其视需要可被卤素，氰基，硝基，(C1-6)烷基，O-(C1-6)烷基，酰氨基或苯基进行1至3次取代；R2是(C4-6)环烷基；R3是叔-丁基或(C5-6)环烷基及R4是(C4-6)环烷基；或其医药上可接受的盐。
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摘要
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本文公开式(1)化合物：其中R1是羟基或NHSO2R1A；其中R1A是视需要以卤素，氰基，硝基，O-(C1-6)烷基，酰氨基，氨基或苯基进行1至3次取代的(C1-8)烷基，(C3-7)环烷基或{(C1-6)烷基-(C3-7)环烷基}，或R1A是视需要以卤素，氰基，硝基，(C1-6)烷基，O-(C1-6)烷基，酰氨基，氨基或苯基进行1至3次取代的C6或C10芳基；R2是(C4-6)环烷基；R3是t-丁基或(C5-6)环烷基及R4是(C4-6)环烷基；或其药物上可接受的盐。这些化合物可用于治疗C型肝炎而作为HCV NS3蛋白酶抑制剂。
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国际公布
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WO2003/064456 英 2003.8.7
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