公开(公告)号
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CN1642978A
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公开(公告)日
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2005.07.20
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申请(专利)号
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CN03806256.9
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申请日期
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2003.01.17
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专利名称
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具有抗增殖活性和/或可增强核酸损伤剂或治疗的效果的肽和肽模拟物
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主分类号
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C07K14/47
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分类号
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C07K14/47;C07K7/08;C07K7/06;C07K5/062;A61K38/17;A61K38/04;A61P35/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.1.17 US 60/350,208
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申请(专利权)人
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坎巴斯有限公司
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发明(设计)人
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T·卡瓦贝;H·科巴亚斯
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地址
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日本静冈县沼津市
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颁证日
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国际申请
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PCT/IB2003/000425 2003.1.17
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进入国家日期
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2004.09.17
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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李波;孟凡宏
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种连续的肽或肽模拟物序列,包含下列结构:P1、P2、P3、P4、P5、P6(SEQIDNO:1)或P6、P5、P4、P3、P2、P1(SEQIDNO:2);其中P1为Cha、Nal(2)、(Phe-2,3,4,5,6-F)、(Phe-3,4,5F)、(Phe-4CF3),一个占据相似侧链空间的氨基酸,或任何具有一个或两个芳香、吡啶、吡嗪、嘧啶、哌嗪、吗啉或嘧啶基团,或者侧链具有一个吲哚、并环戊二烯、茚、萘、苯并呋喃、苯并噻吩、喹啉、二氢吲哚、苯并二氢呋喃、喹喔啉或喹唑啉基团的氨基酸;其中P2为Cha、Nal(2)、(Phe-2,3,4,5,6-F)、(Phe-3,4,5F)、(Phe-4CF3)、Bpa、Phe4NO2,一个占据相似侧链空间的氨基酸,或任何具有一个或两个芳香、吡啶、吡嗪、嘧啶、哌嗪、吗啉或嘧啶基团,或者侧链具有一个吲哚、并环戊二烯、茚、萘、苯并呋喃、苯并噻吩、喹啉、二氢吲哚、苯并二氢呋喃、喹喔啉或喹唑啉基团的氨基酸;其中P3、P4、P5为任意氨基酸,或三者中的一个或以上为简单碳链,从而使P2与P6之间的距离大约等同于P3、P4、P5均为氨基酸时的距离;其中P6为Bpa、Phe4NO2、任意氨基酸连同Tyr、任意氨基酸连同Phe、任意氨基酸或无任何基团。
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摘要
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本发明提供了包括肽和肽模拟物的化合物,该肽和肽模拟物可用于治疗细胞增殖异常,如与良性和恶性肿瘤细胞相关的细胞增殖异常。虽然本发明不受限于任何特定机制,本发明的化合物仍似乎至少部分地通过抑制G2细胞周期关卡而发挥作用。因此,可单独采用本发明的化合物,或联合核酸损伤疗法以抑制细胞生长。
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国际公布
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WO2003/059942 英 2003.7.24
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