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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:芳基5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷衍生物以及含有其的糖尿病治疗药专利检索:专利号/专利人/发明人
    

芳基5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷衍生物以及含有其的糖尿病治疗药

公开(公告)号 CN1639180A  
公开(公告)日 2005.07.13  
申请(专利)号 CN03805640.2  
申请日期 2003.08.08  
专利名称 芳基5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷衍生物以及含有其的糖尿病治疗药  
主分类号 C07H15/20  
分类号 C07H15/20;C07H15/203;A61K31/7034;A61K45/06;A61P3/10;A61P13/12;A61P43/00  
分案原申请号  
优先权 2002.8.9 JP 233015/2002;2003.4.1 JP 97839/2003  
申请(专利权)人 大正制药株式会社  
发明(设计)人 佐藤正和;柿沼浩行;浅沼肇  
地址 日本东京都  
颁证日  
国际申请 PCT/JP2003/010160 2003.8.8  
进入国家日期 2004.09.09  
专利代理机构 北京市金杜律师事务所  
代理人 杨宏军  
国省代码 日本;JP  
主权项 下式表示的5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷化合物或其制制药学上允许的盐或它们的水合物,式中,Y表示-O-或-NH-;R1、R2、R3以及R4相同或不同,表示氢原子、C2-10酰基、C7-10芳烷基、C2-6烷羰基、C1-6烷氧基C2-10酰基或C1-6烷氧基C2-6烷氧羰基;Ar表示被-X-A1取代的芳基,该芳基可以进一步被相同或不同的1-4个取代基取代,这些取代基为卤素原子、羟基、可以被1-4个从卤素原子和羟基组成的组中选择的取代基所取代的C1-6烷基、-(CH2)m-Q{式中,m表示0-4的整数;Q表示甲酰基、基、硝基、氰基、羧基、磺酸基、可以被1-4个卤素原子取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-10酰氧基、C2-10酰基、C2-6烷氧羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、-NHC(=O)H、C2-10酰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基氨基、N,N-二(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基羰基、或N,N-二(C1-6烷基)氨基羰基}、或可以被1-4个取代基取代的C3-7环烷基、C3-7环烷基氧基、芳基、C7-10芳烷基、芳氧基、C7-10芳烷基氧基、C7-10芳烷基氨基、杂芳基或4-6员杂环烷基(此处的取代基从卤素原子、羟基、C1-6烷基以及C1-6烷氧基组成的组中选择);X表示-(CH2)n、-CO(CH2)n-、-C(OH)(CH2)n-、-O-(CH2)n-、-CONH(CH2)n-、-NHCO(CH2)n-(n表示0-3的整数)、-COCH=CH-、-S-或-NH-;A1表示可以被相同或不同的1-4个取代基取代的芳基、杂芳基或4-6员杂环烷基,其取代基为卤素原子、羟基、可以被1-4个从卤素原子和羟基组成的组中选择的取代基所取代的C1-6烷基、-(CH2)m’-Q’{式中,m’表示0-4的整数;Q’表示甲酰基、氨基、硝基、氰基、羧基、磺酸基、可以被1-4个从卤素原子和羟基组成的组中选择的取代基取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-10酰氧基、C2-10酰基、C2-6烷氧羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、-NHC(=O)H、C2-10酰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基氨基、N,N-二(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基羰基、或N,N-二(C1-6烷基)氨基羰基}、以及可以被1-4个取代基取代的C3-7环烷基、C3-7环烷基氧基、芳基、C7-10芳烷基、芳氧基、C7-10芳烷基氧基、C7-10芳烷基氨基、杂芳基或4-6员杂环烷基,此处的取代基选自卤素原子、羟基、C1-6烷基以及C1-6烷氧基组成的组。  
摘要 本发明涉及具有SGLT2活性抑制作用的由下式表示的5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷化合物或其制药学上允许的盐或它们的水合物,以及含有该化合物作为有效成分的药物,特别是糖尿病、糖尿病相关疾病以及糖尿病性并发症的预防和治疗药。  
国际公布 WO2004/014931 日 2004.2.19  
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