用于口服LH－RH类似物的基于α－环糊精的药物组合物
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公开(公告)号
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CN1200727C
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公开(公告)日
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2005.05.11
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申请(专利)号
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CN99812589.X
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申请日期
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1999.09.23
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专利名称
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用于口服LH－RH类似物的基于α－环糊精的药物组合物
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主分类号
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A61K38/09
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分类号
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A61K38/09;A61K47/40
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分案原申请号
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优先权
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1998.9.30 EP 98402403.4
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申请(专利权)人
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塞拉麦克思实验室公司
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发明(设计)人
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R·德兰索尼;P·博奈特;J·帕瑞斯
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地址
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摩纳哥摩纳哥
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP1999/007389 1999.9.23
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进入国家日期
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2001.04.25
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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陈文平
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国省代码
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摩纳哥;MC
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主权项
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α-环糊精或其衍生物和适于胃肠道投送的赋形剂在制备用于LH-RH肽类似物胃肠道投送的药物组合物中的用途，其中所述肽类似物具有下式：A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-Pro-Z(A)其中：-A1是pGlu；DAla或AcDNal；-A2是His或D-pClPhe；-A3是Trp、DPal或DAla；-A4是Ser；-A5是Tyr或NicLys；-A6是Gly；(S)-螺内酰胺-Pr0；DAla、DLeu、DPhe、DTrp、DNpg、DNal、DNicLys、DCit、DHCit、DAsn、DHArg、DSer(OBut)或未取代的或其咪唑环上被苄基取代的D-His；-A7是Leu、Ada或Npg，其中所述的氨基酸是未取代的或被C1-C4烷基N-α-取代；-A8是Arg或IprLys；-Z是GlyNH2；D-AlaNH2；氮杂GlyNH2；或基团-NHR2，其中R2是C1-C4烷基；并且其中α-环糊精衍生物选自甲基化的α-环糊精、六(2，3，6-三-O-甲基)-α-环糊精、羧甲基化的α-环糊精和磷酸化的α-环糊精。
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摘要
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本发明涉及α-环糊精或其衍生物在制备LH-RH肽类似物的口服给药药物组合物中的用途。本发明还涉及含LH-RH肽类似物及与其混合的α-环糊精或其衍生物的口服药物组合物。
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国际公布
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WO2000/018423 英 2000.4.6
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