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公开(公告)号
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CN1633446A
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公开(公告)日
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2005.06.29
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申请(专利)号
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CN03805933.9
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申请日期
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2003.01.16
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专利名称
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用作丙型肝炎病毒NS3-丝氨酸蛋白酶抑制剂的新型肽
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主分类号
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C07K5/062
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分类号
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C07K5/062;C07K5/065;A61K38/55
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分案原申请号
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优先权
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2002.1.18 US 10/052,386
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申请(专利权)人
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先灵公司;登德雷昂公司
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发明(设计)人
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A·K·萨克塞纳;V·M·吉里贾瓦拉赫恩;R·G·洛维伊;E·贾奥;F·贝内特;J·L·麦科米克;H·王;R·E·皮克;S·L·博根;覃天佑;刘怡宗;朱昭宁;G·F·恩约罗格;A·阿拉萨潘;T·帕雷赫;A·K·甘古伊;K·X·陈;S·文卡特拉曼;H·A·瓦卡罗;P·A·平托;B·桑塔纳姆;S·J·肯普;O·E·利维;M·利姆-维尔拜;S·Y·塔穆拉;W·吴;S·亨德拉塔;Y·黄;J·K·王;L·G·奈尔
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/001430 2003.1.16
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进入国家日期
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2004.09.13
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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段晓玲
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种化合物，包括所述化合物的对映异构体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、外消旋体和前体药物，以及所述化合物或所述前体药物的药学上可接受的盐或溶剂合物，所述化合物具有式I所示的通用结构：式I其中：Y选自以下基团：烷基、烷基-芳基、杂烷基、杂芳基、芳基-杂芳基、烷基-杂芳基、环烷基、烷氧基、烷基-芳氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环烷氧基、环烷氧基、烷基氨基、芳基氨基、烷基-芳基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、环烷基氨基和杂环烷基氨基，前提是Y可以任选被X11或X12取代；X11为烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烷基-烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、杂芳基、烷基杂芳基或杂芳基烷基，前提是X11还可以任选被X12取代；X12为羟基、烷氧基、芳氧基、硫代基、烷硫基、芳硫基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基亚磺酰氨基、芳基亚磺酰氨基、羧基、烷氧羰基、酰胺基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基或硝基，前提是所述烷基、烷氧基和芳基还可以任选被独立选自X12的部分取代；R1为-C(O)R5；R5为H、-OH、-C(O)OR8、-C(O)NR9R10；Z选自O、N、C(H)或C(R)；W可以存在或者不存在，如果W存在，则W选自C(＝O)、C(＝S)、C(＝N-CN)或S(O2)；Q可以存在或者不存在，当Q存在时，Q为C(H)、N、P、(CH2)p、(CHR)p、(CRR′)p、O、NR、S或SO2；当Q不存在时，M可以存在或者不存在；当Q和M不存在时，A直接连接到L；A为O、CH2、(CHR)p、(CHR-CHR)p、(CRR′)p、N(R)、S、S(O2)或化学键；E为CH、N、CR或朝向A、L或G的双键；G可以存在或者不存在，当G存在时，G为(CH2)p、(CHR)p或(CRR′)p；当G不存在时，J存在并且E直接连接到G连接的式I碳原子上；J可以存在或者不存在，当J存在时，J为(CH2)p、(CHR)p或(CRR′)p、S(O2)、N(H)、N(R)或O；当J不存在时，G存在并且E直接连接到连接J的式I所示氮原子上；L可以存在或者不存在，当L存在时，L为C(H)、C(R)、O、S或N(R)；当L不存在时，则M可以存在或者不存在；如果M存在而L不存在，则M直接独立连接到E，并且J直接独立连接到E；M可以存在或者不存在，当M存在时，M为O、NR、S、S(O2)、(CH2)p、(CHR)p(CHR-CHR′)p或(CRR′)p；p为数字0-6；且R、R′、R2、R3和R4可以相同或不同，并且独立地选自H；C1-C10烷基；C2-C10链烯基；C3-C8环烷基；C3-C8杂环烷基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基、卤素；(环烷基)烷基和(杂环烷基)烷基，其中所述环烷基由3-8个碳原子和0-6个氧原子、氮原子、硫原子或磷原子组成，并且所述烷基具有1-6个碳原子；芳基；杂芳基；烷基-芳基；以及烷基-杂芳基；其中所述烷基、杂烷基、链烯基、杂链烯基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基部分可任选进行化学上适当的取代，所述术语“取代”指任选并且化学上适当的被一个或多个选自以下的部分取代：烷基、链烯基、链炔基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、卤素、羟基、硫代基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基、亚磺酰氨基、亚砜、砜、磺酰脲、酰肼和异羟肟酸酯；进一步，其中所述式I中的N-C-G-E-L-J-N单元为五元或六元环结构，前提是：当所述N-C-G-E-L-J-N单元为五元环结构，或当式I中包括N、C、G、E、L、J、N、A、Q和M的双环结构为五元环结构时，则所述五元环结构没有羰基作为所述环的一部分。
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摘要
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本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。
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国际公布
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WO2003/062265 英 2003.7.31
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