| 公开(公告)号 | CN1203090C |
| 公开(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申请(专利)号 | CN96112593.4 |
| 申请日期 | 1996.09.12 |
| 专利名称 | 环化粘合抑制剂 |
| 主分类号 | C07K7/64 |
| 分类号 | C07K7/64;C07K1/22;A61K38/12;B01D15/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1995.9.15 DE 19534177.5 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·约克兹;S·古德曼;B·迪费巴奇;;A·舒特尔;G·霍兹曼 |
| 地址 | 联邦德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张闽 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的环肽环-(nArg-nGly-nAsp-nD-nE)I，其中D和E各自分别表示Gly、Ala、β-Ala、Asn、Asp、Asp(OR)、Arg、Cha、Cys、Gln、Glu、His、Ile、Leu、Lys、Lys(Ac)、Lys(AcNH2)、Lys(AcSH)、Met、Nal、Nle、Orn、Phe、4-Hal-Phe、高Phe、Phg、Pro、Pya、Ser、Thr、Tia、Tic、Trp、Tyr或Val，这些氨基酸残基也可以被衍生化，R是具有1-18个碳原子的烷基，Hal是F、Cl、Br、I，Ac是具有1-10个碳原子的链烷酰基、具有7-11个碳原子的芳酰基或具有8-12个碳原子的芳链烷酰基，n表示在相应的氨基酸残基的α-氨基官能团上无取代基，或取代基为烷基R、苄基或具有7-18个碳原子的芳烷基，附带条件是，至少一个氨基酸残基有一个取代基n，而且当涉及适合的活性氨基酸和氨基酸衍生物的残基时，包括D型和L型，还有它的生理上可以接受的盐，进一步的附带条件是，式I的环肽不是环-(Arg-Gly-Asp-NMe-Phe-Gly)。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I的新型环肽环-(nArg-nGly-nAsp-nD-nE) I，其中，D、E、R、Hal、Ac和n如权利要求1所定义。附带条件是，至少一个氨基酸残基有一个取代基n，而且当涉及适当的活性氨基酸和氨基酸衍生物的残基时，包括D型和L型，还有它的生理上可以接受的盐。这种化合物是整联蛋白抑制剂，特别是可用于预防和治疗循环系统疾病、血管原疾病、细菌感染和肿瘤的治疗。 |
| 国际公布 |
