公开(公告)号
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CN1603331A
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公开(公告)日
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2005.04.06
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申请(专利)号
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CN200410035577.2
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申请日期
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2004.08.19
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专利名称
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9-{2-[双(特戊酰氧基甲氧基)磷酰甲氧基]乙基}腺嘌呤葡萄糖醛酸盐及其制备方法
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主分类号
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C07H15/26
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分类号
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C07H15/26;C07F9/6561;A61K31/7064;A61K31/12
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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山东中科泰斗化学有限公司
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发明(设计)人
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王法平;李晓翔
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地址
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250100山东省济南市历下区工业南路67号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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山东济南齐鲁科技专利事务所有限公司
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代理人
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王井养
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国省代码
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山东;37
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主权项
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一种具抗病毒活性的化合物,其特征在于所说的抗病毒活性化合物为核苷酸类似物阿德福韦酸葡萄糖醛酸盐化合物,其结构式为:化学名为9-{2-[双(戊酰氧基甲氧基)磷酰甲氧基]乙基}腺嘌呤葡萄糖醛酸盐;该化合物显示出如下物化特征:(1)外观:白色晶体;(2)熔点:93.5-95℃;(3)元素分析(%):CHNOP计算值(%)44.85,6.32,10.06,34.52,4.50实测值(%)44.83,6.33,10.04,34.55,4.48(4)分子式:C26H42N5O15P(5)DSC:93.8℃有峰为熔点峰;(6)TG:132.1℃开始分解;(7)IR(cm-1):3336,3213,2916,1755,1692,1611,1482,1420,1281,1258,1142,1055,1025,960,898,852,768,568。
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摘要
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一种新的抗病毒活性化合物9-{2-[双(特戊酰氧基甲氧基)磷酰甲氧基]乙基}腺嘌呤葡萄糖醛酸盐化合物,是由9-{2-[双(特戊酰氧基甲氧基)磷酰甲氧基]乙基}腺嘌呤和葡萄糖醛酸在有机溶剂中进行成盐反应,并在醇或醚存在下结晶析出9-{2-[双(特戊酰氧基甲氧基)磷酰甲氧基]乙基}腺嘌呤葡萄糖醛酸盐白色晶体。制备工艺简单,易于控制,成本低,其收率高达90%以上。实验表明该化合物具有吸湿性小,对光、热、湿度环境等稳定性好。具有显著抗病毒和良好的保肝、护肝双重功效,可作为制备抗肝炎病毒治疗的优选药物。
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国际公布
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