| 公开(公告)号 | CN1199988C |
| 公开(公告)日 | 2005.05.04 |
| 申请(专利)号 | CN00134258.4 |
| 申请日期 | 2000.11.29 |
| 专利名称 | 醋酸奥曲肽的液相合成方法 |
| 主分类号 | C07K7/00 |
| 分类号 | C07K7/00;C07K5/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 刘克良;梁远军;李必海;吴萍 |
| 地址 | 100850 北京市太平路27号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 制备醋酸臭曲肽的方法，其包括：a).将下式三肽R1-D-Phe-Cys(R2)-Phe-OH与下式五肽R3-D-Trp-Lys(R4)-Thr(R5)-Cys(R2)-NH-CH(CH2-OR6)-CH(OR5)-CH3反应生成下式八肽R1-D-Phe-Cys(R2)-Phe-D-Trp-Lys(R4)-Thr(R5)-Cys(R2)-NH-CH(CH2-OR6)-CH(OR5)-CH3在上述三肽、五肽及八肽中，R1＝BOC；R2＝Bzl、4-Me-Bzl或4-MeO-Bzl；R3＝Fmoc；R4＝Z或2-Cl-Z；R5＝Bzl；R6＝CH3-、CH3CH2-、CH3CH2CH2-或CH3CH2CH2CH2-；b).用无水氟化氢脱除a)中所得八肽上所有侧链保护基，得到下式还原型奥曲肽，D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-Olc)将b)中所得八肽的水溶液在空气中搅拌自然氧化，得到奥曲肽，经过纯化后，奥曲肽水溶液用碱性水溶液调pH值至7.0-8.0；d)将c)中pH值为7.0-8.0的奥曲肽溶液注入非极性柱中，用乙腈水溶液洗脱，合并洗脱液，加入适量冰醋酸，得醋酸奥曲肽。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备醋酸奥曲肽的新方法，该方法详细描述请见说明书。 |
| 国际公布 |
