公开(公告)号
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CN1198839C
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公开(公告)日
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2005.04.27
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申请(专利)号
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CN96191967.1
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申请日期
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1996.02.12
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专利名称
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作为凝血酶抑制剂的新的二肽脒类
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主分类号
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C07K5/06
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分类号
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C07K5/06;C07D207/16;C07D205/04;C07D401/12;C07D213/78;C07D239/28;C07D241/24;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/495;A61P7/02
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分案原申请号
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优先权
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1995.2.17 DE 19505484.9; 1995.2.24 DE 19506611.1; 1995.3.3 DE 19507455.6
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申请(专利权)人
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艾伯特有限及两合公司
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发明(设计)人
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H-J·别姆;H·W·霍夫肯
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地址
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德国威斯巴登
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP1996/000582 1996.2.12
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进入国家日期
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1997.08.15
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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黄泽雄
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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式I化合物或与生理上容许的酸形成的盐或其立体异构体,其中取代基具有以下含义:R1:H或C1-4-烷基;R2:H或C1-4-烷基,其中取代基具有以下含义:m:0或1,R3:R19OOC-C1-6-烷基,其中R19=H,C1-4-烷基或苄基,R4:H,C1-12-烷基或芳基-C1-4-烷基R5:H,C1-4-烷基或苄基,R6:C3-8-环烷基,其中在脂环中一个或多个亚甲基被-O-,-S-或N-C1-4-烷基取代,金刚烷基,R22O-C(R23R24)-,其中R22是C1-4-烷基,苯基或苄基,R23是H,C1-4-烷基,及R24是H或C1-4-烷基,R7:H,C1-12-烷基,C1-20-烷基-CO-或R19OOC-C1-4-烷基,R8:R25R26CH-,其中R25是C5-8-环烷基,或非必要地被1-3个F,Cl,C1-3-烷基或C1-3-烷基-O-取代的苯基,R26是R25定义之一,或R22O-CH2-,金刚烷基,降冰片烷基,1-萘烷基,1-1,2,3,4-四氢化萘基,2-1,2,3,4-四氢化萘基,1-2,3-二氢化茚基或2-2,3-二氢化茚基,其中取代基R10,R11和R12,和Y具有以下含义:Y:亚甲基,亚乙基,其中所得环可在4位上带有羟基,氧或C1-4-烷氧基,-CH2-S-,-CH2-SO-,-CH2-O,-CH=CH-或亚丙基,其中所得环非必要地在3和/或4位碳上带有C1-4-烷基或其中一个CH2非必要地被-O-,-S-或-SO-取代,R10:H,C1-4-烷基或苯基,R11:H,C1-4-烷基,C3-8-环烷基,苯基或苄基,R12:H,C1-6-烷基,C3-8-环烷基,苯基或苄基,其中取代基具有以下含义:R13,R14和R15可以相同或不同,并且是H,F,Cl,Br,I,C3-6-环烷基,R30-O-,R30-NH-或R30-CO-NH-,其中R30是H,C1-6-烷基,C3-6-环烷基,苄基或苯基,R16:H,F,Cl,C1-4-烷基,苯基-C1-2-烷基,苯基,R31OOC-,R31-NH-,R31-O-或R31OOC-CH2-O-,其中R31=H,C1-4-烷基,苯基或苄基,R17:H,F,Cl,C1-4-烷基,苯基-C1-2-烷基,苯基,R31OOC-,R31-NH-,R31-O-,或R31OOC-CH2-O-,R29:H或C1-4-烷基,C1-4-烷氧基,C1-4-烷氧基-CO,X:=CH-。
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摘要
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本发明公开了下式化合物∴其中A,B,D,R1和R2具有说明书所述含义。这类化合物适于控制疾病。经过以下化合物制备上述新的化合物H2N-CH2-G-M其中G和M具有权利要求4所述含义。
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国际公布
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WO1996/025426 德 1996.8.22
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