公开(公告)号
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CN1196794C
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公开(公告)日
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2005.04.13
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申请(专利)号
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CN01119623.8
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申请日期
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1995.08.18
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专利名称
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抗生素WAP-8294A和AX,其制备方法和抗菌组合物
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主分类号
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C12P19/46
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分类号
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C12P19/46;A61K31/7036;A61P31/04;//(C12P17/46,C12R1:01)
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分案原申请号
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95115898.8
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优先权
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1995.2.2 JP 16044/1995
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申请(专利权)人
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阿里根株式会社
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发明(设计)人
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大桥良民;平田晴久;中谷清吾
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地址
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日本东京都
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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罗才希
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种具有下列物理化学性质的抗生素WAP-8294A或其药用盐:(1)外观:白色粉末;(2)熔点:213-220℃;分解;(3)溶解性:溶于水,甲醇,正丁醇,二甲基甲酰胺和二甲亚砜,还溶于丙酮,乙酸乙酯和氯仿;(4)颜色反应:在茚三酮,艾氏菌素,Rydon-Smith,高锰酸钾水溶液,硫酸和磺蒸汽反应中呈阳性,并且用紫外灯发出的254nm的光线进行照射显示出聚熄斑;在Molisch反应,硝酸银反应,氯化铁反应和Dragendorff氏反应中呈阴性;(5)高效液相色谱的保留时间:4.0至6.1分钟,8.0分钟,11分钟,12.5分钟,16.5分钟,17.9分钟和18.8分钟;(6)紫外吸收光谱;在水中:λmax:275nm,280nm,287nm;(7)红外吸收光谱;FT-IR,KBr:特征吸收谱:3300cm-1,1720-1715cm-1,1636cm-1,1541cm-1,1404cm-1,1207cm-1,1137cm-1;(8)1H-NMR谱;270MHz,D2O:观察到复杂的、源于甲基、亚甲基、次甲基、和杂环或芳环的质子信号;(9)分子量:1,400-1,700;(10)有机化合物的定性试验;钠熔融法:该抗菌素是含有碳、氢、氧和氮元素的化合物;(11)作为茚三酮阳性物质酸完全水解提供,Asp,Glu,Gly,Leu,Ser,Trp,Orn,N-甲基α-氨基异戊酸,β-羟基天冬氨酸和N-甲基苯基丙氨酸;(12)旋光率:[α]D20=+42°;C=0.5,H2O;(13)碱性、酸性和中性分类:两性。
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摘要
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本文公开了用一种属于溶菌(Lysobacter)属的菌株产生的抗生素WAP-8294A和AX或其药用盐;一种生产上述抗生素WAP-8294A的方法,该方法包括在一培养基中培养一种属于溶菌属并具有生产抗生素WAP-8294A的微生物来生产该抗生素及在该培养基中富集该抗生素;然后回收该抗生素等步骤;以及一种包括该抗生素或其药用盐的抗菌组合物。这种新型的抗生素WAP-8294A对于由格兰氏阳性细菌,尤其是MRSA感染引发的感染疾病有极好的效果,因此,该抗生素对于治疗包括MRSA在内的由格兰氏阳性细菌感染而引发的疾病是非常有效的。
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国际公布
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