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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:制备棘白菌素衍生物的方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

制备棘白菌素衍生物的方法

公开(公告)号 CN1604908A  
公开(公告)日 2005.04.06  
申请(专利)号 CN02824928.3  
申请日期 2002.12.12  
专利名称 制备棘白菌素衍生物的方法  
主分类号 C07K7/56  
分类号 C07K7/56;A61K38/12;A61P31/10  
分案原申请号  
优先权 2001.12.14 FR 01/16230  
申请(专利权)人 安万特医药股份有限公司  
发明(设计)人 P·博费利;A·布鲁亚尔;C·科拉当;S·德鲁;M·埃尔特;D·费鲁;G·勒迈特;J·帕拉迪诺  
地址 法国安东尼  
颁证日  
国际申请 PCT/FR2002/004308 2002.12.12  
进入国家日期 2004.06.14  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隗永良  
国省代码 法国;FR  
主权项 制备式(I)化合物的方法,其中R代表含有至多30个碳原子的直链或支链或环状链,任选含有一个或多个杂原子和一个或多个杂环,包括下列步骤:a)使式(II)化合物,与式R-CO2H的酸作用,所述酸视情况而定呈分离或非分离的活化形式,以便得到式(III)化合物,b)视情况而定使式(III)化合物在PPTS存在下通过式Alk-OH醇的作用而在5位进行醇的烷基化反应,其中Alk代表含有1至4个碳原子的烷基,以便得到式(III’)化合物,c)使式(III)或(III’)化合物进行脱水反应,以便得到式(IV)化合物,d)使式(IV)化合物在还原剂如路易斯酸存在下的NaBH3CN,或NaBH(OCOR’3)存在下通过乙二胺的作用而进行还原胺化反应,其中OCOR’代表Boc-L-Pro、Bzl-L-Pro或任何其它光学活性基酸以及任何其它手性或非手性羧酸,以便得到如上所定义的式(I)化合物,该化合物中活性异构体之一占多数,然后视情况而定以任何合适的顺序对所述式(I)化合物进行一个或多个下列操作:-色谱分离,-结晶,-与碱作用,-成盐。  
摘要 本发明涉及制备式(I)化合物的方法,如右式其中R如说明书所定义,以及它们的盐、它们的中间体、它们的二盐酸盐作为药物的用途和含有它们的药物组合物。  
国际公布 WO2003/054001 法 2003.7.3  
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