公开(公告)号
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CN1195768C
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公开(公告)日
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2005.04.06
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申请(专利)号
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CN95191605.X
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申请日期
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1995.12.13
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专利名称
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3’-取代的核苷衍生物
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主分类号
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C07H19/04
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分类号
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C07H19/04;A61K31/70
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分案原申请号
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优先权
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1994.12.13 JP 308912/1994; 1995.8.16 JP 208645/1995
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申请(专利权)人
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松田彰;佐佐木琢磨;大鹏药品工业株式会社
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发明(设计)人
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松田彰;佐佐木琢磨
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地址
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日本北海道札幌市
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP1995/002554 1995.12.13
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进入国家日期
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1996.08.13
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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全菁
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种如下通式(1)所示的3′-取代的核苷衍生物或其一种药物上可接受的盐:式中B表示可带取代基的核酸骨架,Z表示可用通式(2)所示基团取代的低级炔基或低级链烯基:式中Ra、Rb和Rc可相同或互不相同且独立地表示低级烷基或苯基,或可用至少一个低级烷基取代的环氧乙烷基,R1和R2独立地表示氢原子或能容易地在活体中离去的成酯残基,以及R3为氢原子、单-或多磷酸残基、或能容易地在活体中离去的成酯残基,条件是糖部分为核糖。
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摘要
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本发明涉及一种如下通式(1)所示的3′-取代的核苷衍生物或其一种药物上可接受的盐:∴式中B表示可带取代基的核酸骨架,Z表示可用下式所示基团取代的低级炔基或低级链烯基:∴式中Ra、Rb和Rc可相同或互不相同且独立地表示低级烷基或苯基,或可用至少一个低级烷基取代的环氧乙烷基,R1和R2独立地表示H或能容易地在活体中离去的成酯残基,以及R3为H、单-或多磷酸残基、或能容易地在活体中离去的成酯残基,条件是糖部分为核糖。本发明的3′-取代的核苷衍生物具有优异的抗癌活性,因而可用于治疗和预防癌症。
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国际公布
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WO1996/018636 日 1996.6.20
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