公开(公告)号
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CN1561211A
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公开(公告)日
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2005.01.05
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申请(专利)号
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CN02812169.4
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申请日期
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2002.04.18
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专利名称
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伤害感受肽类似物
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主分类号
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A61K31/44
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分类号
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A61K31/44;A61K31/48;A61K31/415;A61K31/445;C07D211/04;C07D211/06;C07D235/24;C07D401/04;C07D401/06;C07D403/04;C07D403/06;C07D471/02;C07D498/02
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分案原申请号
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优先权
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2001.4.18 US 60/284,666;2001.4.18 US 60/284,667;2001.4.18 US 60/284,669;2001.4.18 US 60/284,668
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申请(专利权)人
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欧罗赛铁克股份有限公司
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发明(设计)人
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孙群;R·R·格希林;D·开尔;陈正明;S·维克多里;J·怀特海德
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地址
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卢森堡卢森堡市
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2002/012351 2002.4.18
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进入国家日期
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2003.12.18
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专利代理机构
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上海专利商标事务所
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代理人
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周承泽
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国省代码
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卢森堡;LU
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主权项
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式(I)的化合物:其中D是5-8元环烷基,5-8元杂环或六元芳基或杂芳基;n是0-3的整数;A,B和Q分别是氢,C1-10烷基,C3-12环烷基,C1-10烷氧基,C3-12环烷氧基,-CH2OH,-NHSO2,羟基C1-10烷基-,氨羰基-,C1-4烷基氨羰基-,二C1-4烷基氨羰基-,酰氨基-,酰氨基烷基-,酰胺,磺酰氨基C1-10烷基-或A-B可以一起形成C2-6桥或B-Q可以一起形成C3-7桥或A-Q可以一起形成C1-5桥;Z选自键,直链或支链C1-6亚烷基,-NH-,-CH2O-,-CH2NH-,-CH2N(CH3)-,-NHCH2-,-CH2CONH-,-NHCH2CO-,-CH2CO-,-COCH2-,-CH2COCH2-,-CH(CH3)-,-CH=,-O-和-HC=CH-,其中碳和/或氮原子未取代或被一个或多个低级烷基,羟基,卤素或烷氧基取代;R1选自氢,C1-10烷基,C3-12环烷基,C2-10链烯基,氨基,C1-10烷基氨基-,C3-12环烷基氨基-,-COOV1,-C1-4COOV1,氰基,氰基C1-10烷基-,氰基C3-10环烷基-,NH2SO2-,NH2SO2C1-4烷基-,NH2SOC1-4烷基-,氨羰基-,C1-4烷基氨羰基-,二C1-4烷基氨羰基-,苄基,C3-12环链烯基-,单环、二环或三环芳基或杂芳环,杂-单环,杂-二环系统,和式(V)的螺环系:其中,X1和X2分别选自NH,O,S和CH2;且其中所述R1的烷基,环烷基,链烯基,C1-10烷基氨基-,C3-12环烷基氨基-或苄基任选地被1-3个选自卤素,羟基,C1-10烷基,C1-10烷氧基,硝基,三氟甲基-,氰基,-COOV1,-C1-4COOV1,氰基C1-10烷基-,-C1-5(=O)W1,-C1-5NHS(=O)2W1,-C1-5NHS(=O)W1,五元杂芳C0-4烷基-,苯基,苄基,苄氧基的取代基取代,所述苯基,苄基和苄氧基任选地被1-3个选自卤素,C1-10烷基-,C1-10烷氧基-和氰基的取代基取代;且其中所述C3-12环烷基,C3-12环链烯基,单环、二环或三环芳基,杂芳环,杂-单环,杂-二环系统或式(V)的螺环系任选地被1-3个选自卤素,C1-10烷基,C1-10烷氧基,硝基,三氟甲基-,苯基,苄基,苯氧基和苄氧基的取代基取代,其中所述苯基,苄基,苯氧基或苄氧基任选地被1-3个选自卤素,C1-10烷基,C1-10烷氧基和氰基的取代基取代;W1是氢,C1-10烷基,C3-12环烷基,C1-10烷氧基,C3-12环烷氧基,-CH2OH,氨基,C1-4烷基氨基-,二C1-4烷基氨基-或五元杂芳环任选地被1-3个低级烷基取代;V1是H,C1-6烷基,C3-6环烷基,苄基或苯基;R2选自氢,C1-10烷基,C3-12环烷基-和卤素,所述烷基或环烷基任选地被氧代,氨基,烷基氨基或二烷基氨基取代;或其药学上可接受的盐或其溶剂化物。
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摘要
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式(I),(II),(III)或(IV)的化合物,其中,Z,A,B,C,R,R1,R2,Q和n如这里所描述。
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国际公布
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WO2002/085357 英 2002.10.31
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