公开(公告)号
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CN1194006C
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公开(公告)日
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2005.03.23
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申请(专利)号
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CN01803474.8
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申请日期
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2001.11.02
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专利名称
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肽衍生物及其可药用的盐,其制备方法和用途
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主分类号
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C07K5/06
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分类号
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C07K5/06;C07C271/22;C07D295/18;A61K31/27;A61K31/495;A61K38/06;A61P1/02;A61P43/00
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分案原申请号
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优先权
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2000.11.6 JP 338192/2000
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申请(专利权)人
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大鹏药品工业株式会社
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发明(设计)人
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山本健二;须田悦光;浅尾哲次
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地址
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日本东京都
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP2001/009621 2001.11.2
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进入国家日期
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2002.07.05
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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丁香兰;丁业平
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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通式(I)所示的肽化合物及其可药用的盐式中,X表示-CHOH-或-CO-,R1和R2独立为氢原子或有1-3个卤原子取代基的或未取代的C2-7的直链或支链低级烷氧羰基,R3表示具有1或2个选自C1-4低级烷氧基、硝基或卤原子取代基的或未取代的苄氧羰基,R4表示羟基、C1~6的直链或支链低级烷氧基、未取代的哌嗪基、有碳原子数为1~4的直链或支链低级烷基取代基的哌嗪基、或有碳原子数为2~5的直链或支链低级烷氧羰基取代基的哌嗪基、N-苄氧羰基哌嗪基或-NR7R8所示基团,式中,R7和R8独立表示氢原子、具有氨基或碳原子数为2~5的低级烷氧羰基氨基作为取代基的或未取代的碳原子数为1~6的直链或支链低级烷基或有1或2个碳原子数为1~4的直链或支链低级烷基取代基或苯基取代基的或未取代的氨基,R5表示氨基酸的R基侧链,其为氢原子、甲基、异丙基、正丁基、异丁基、1-甲基丙基、羟基甲基、1-羟基乙基、巯基甲基、2-甲基硫乙基、氨基甲酰基甲基、羧甲基、2-羧基乙基、2-氨基甲酰基乙基、4-氨基丁基、苄基或4-羟基苄基,其中在R基侧链上的所述氨基由C2-7直链或支链低级烷氧羰基保护或未保护,并且在R基侧链上的羧基由C1-6直链或支链低级烷基保护或未保护,R6表示羟基、碳原子数为1~4的直链或支链低级烷氧基或-NR9R10所示基团,式中,R9和R10独立表示氢原子、碳原子数为1~6的直链或支链低级烷基、苯基、萘基、蒽基、苄基或苯乙基,m是0或l,n是4的整数。
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摘要
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本发明提供通式(I)∴式中,X表示-CHOH-或-CO-,R1和R2可相同或不同并表示氢原子或取代的氧羰基,R3表示取代的氧羰基,R4表示羟基、低级烷氧基、可带有取代基的哌嗪基等,R5表示可被保护基保护的α-氨基酸的R基侧链,R6表示羟基、低级烷氧基等;m是0或1,n是2~6的整数,所示的肽衍生物及其可药用的盐、所述肽衍生物或其盐的制备方法和用途。
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国际公布
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WO2002/036551 日 2002.5.10
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