公开(公告)号
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CN1192102C
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公开(公告)日
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2005.03.09
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申请(专利)号
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CN99803221.2
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申请日期
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1999.01.22
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专利名称
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酶催化的治疗剂
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主分类号
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C12N9/10
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分类号
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C12N9/10;C12N9/12;C12N5/18;C07H19/04;C07H19/06;C07H19/044;A61K51/00;A01N43/04
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分案原申请号
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优先权
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1998.1.23 US 60/072,264; 1998.3.5 US 60/076,950; 1998.11.16 US 60/108,634
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申请(专利权)人
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新生物生物公司
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发明(设计)人
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H·M·谢泼德;M·P·格罗加克
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US1999/001332 1999.1.22
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进入国家日期
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2000.08.22
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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周中琦
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国省代码
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美国;US
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主权项
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用于鉴定潜在治疗剂的方法,包括:(a)在有利于所述药剂掺入到靶细胞的细胞内区的条件下,将过量表达胸苷酸合成酶的靶细胞与是胸苷酸合成酶之选择性底物的候选治疗的磷酰基或氨基磷酸酯前药接触;(b)检测靶细胞的细胞增殖抑制作用或杀死细胞的情况。
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摘要
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本发明提供了鉴定潜在的治疗剂的方法,该方法包括将靶细胞与候选的治疗剂相接触,所述候选的治疗剂是细胞中内源性细胞内酶的选择性底物,所述酶由于生物或化疗选择作用的结果其表达增加。本发明还提供了用于选择性杀死病理细胞的方法和分子的例子,该方法包括,将细胞与是内源性细胞内酶的选择性底物的前药相接触。所述前药随后被转变成细胞毒素。本发明还提供了治疗患者的特征在于病理性的过度增殖性细胞之疾病的方法,该方法包括,向患者施用是内源性、过度表达的细胞内酶的选择性底物的前药,然后前药在过度增殖的细胞内被酶转变成细胞毒素。
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国际公布
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WO1999/037753 英 1999.7.29
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