| 公开(公告)号 | CN1191272C |
| 公开(公告)日 | 2005.03.02 |
| 申请(专利)号 | CN97194970.0 |
| 申请日期 | 1997.04.18 |
| 专利名称 | 亲脂组分和血管活性肠肽片段的缀合物 |
| 主分类号 | C07K14/575 |
| 分类号 | C07K14/575;C07K7/08;A61K38/22;A61P15/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.4.23 IL 118003 |
| 申请(专利权)人 | 维兹曼科学研究所耶达研究与开发有限公司;拉莫特大学应用研究与工业开发有限公司 |
| 发明(设计)人 | I·谷茨斯;M·弗里德金 |
| 地址 | 以色列雷霍沃特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IL1997/000129 1997.4.18 |
| 进入国家日期 | 1998.11.25 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈文平 |
| 国省代码 | 以色列;IL |
| 主权项 | 一种偶联了亲脂组分的肽缀合物，其中所说的肽至少具有3个且至多具有12个氨基酸残基，所说的缀合物选自下式：(i)R1-X1-X1′-X1″-X2-NH-R2；(ii)R1-X3-Ser-X4-Leu-Asn-NH-R2；其中R1是H或亲脂组分；R2是H，亲脂组分，被X3-Ser-X4-Leu-Asn-NHR1所取代的亲脂组分或与X1-X1′-X1″-X2-NHR1偶联的由1-3个非荷电氨基酸残基组成的间隔基团，其条件是R1和R2至少一个是亲脂组分；X1是共价键，Ala，Val，Ala-Val，Val-Ala，L-Lys，D-Lys，Ala-Lys，Val-Lys，Ala-Val-Lys；Val-Ala-Lys或Orn；X1′是L-Lys，D-Lys或Orn；X1″是L-Tyr，D-Tyr，Phe，Trp或对氨基苯丙氨酸的残基；X4是Ile或Tyr；X5是疏水脂肪族氨基酸的残基；X2是X5，X5-Asn，X5-Ser，X5-Ile，X5-Tyr，X5-Leu，X5-Nle，X5-D-Ala，X5-Asn-Ser，X5-Asn-Ser-Ile，X5-Asn-Ser-Tyr，X5-Asn-Ser-Ile-Leu，X5-Asn-Ser-Tyr-Leu，X5-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn或X5-Asn-Ser-Tyr-Leu-Asn；X3是共价键，Asn，X5，X5-Asn，Tyr-X5，Tyr-X5-Asn，Lys-X5，Lys-X5-Asn，Lys-Tyr-X5，Lys-Tyr-X5-Asn，Lys-Lys-Tyr-X5，Lys-Lys-Tyr-X5-Asn，Val-Lys-Lys-Tyr-X5，Val-Ala-Lys-Lys-Tyr-X5-Asn，或Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-X5-Asn；X6是共价键或Asn，Ser，Ile，Tyr，Leu，Asn-Ser，Asn-Ser-Ile，Asn-Ser-Tyr，Asn-Ser-Ile-Leu，Asn-Ser-Tyr-Leu，Asn-Ser-Ile-Leu-Asn或Asn-Ser-Tyr-Leu-Asn；X7是共价键或Asn；X8是共价键，X5，Tyr，Lys，Tyr-X5，Lys-X5，Lys-Tyr-X5，Lys-Lys-Tyr-X5，Val-Lys-Lys-Tyr-X5，Ala-Lys-Lys-Tyr-X5，或Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-X5；Z是-CONH-，-NHCO-，-S-S-，-S(CH2)tCO-NH-或-NH-CO(CH2)tS-；m当Z是-CONH-，-S-S-，或-S(CH2)tCO-NH-)时，m是1或2；当Z是-NH-CO-或-NH-CO(CH2)tS-时，m是2、3或4；n当Z是-NH-CO-，-S-S-，或-NH-CO(CH2)tS-时，n是1或2；当Z是-CONH-或-S(CH2)tCO-NH-时；n为2、3或4，并且t是1或2其条件是排除缀合物硬脂酰-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有3-12个氨基酸残基的肽和亲脂部分(它们位于肽的N-或C-端)的新缀合物。本发明进一步涉及包含所说新缀合物的药物组合物，其能用于治疗男性阳痿或治疗神经变性疾病。 |
| 国际公布 | WO1997/040070 英 1997.10.30 |
