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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:用于肿瘤显像和治疗的联合物及其制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

用于肿瘤显像和治疗的联合物及其制备方法

公开(公告)号 CN1586625A  
公开(公告)日 2005.03.02  
申请(专利)号 CN200410053052.1  
申请日期 2004.07.21  
专利名称 用于肿瘤显像和治疗的联合物及其制备方法  
主分类号 A61K51/00  
分类号 A61K51/00;A61K51/06;A61P35/00;//A61K103∶00  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 上海第二医科大学附属瑞金医院  
发明(设计)人 李培勇;朱以华  
地址 200025上海市卢湾区瑞金二路197号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海翼胜专利事务所  
代理人 曾人泉;翟羽  
国省代码 上海;31  
主权项 一种用于肿瘤显像和治疗的联合物,其特征在于该联合物为PAMAM—多肽—核素联合物,并用聚乙二醇等进行表面修饰,它的通式可表示为{(R)*(P)n*(M)x}-W式中的:R为放射性核素,可为99mTc,188Re,90Y,177Lu,166Ho,153Sm,111In,186Re等金属核素及131I中的一种或一种以上的组合;常用的组合物有:177Lu与188Re或90Y组合,99mTc与90Y组合;P为聚酰胺-胺型树状聚合物,表面可为羟基;羧基或基(PAMAM);n为1~10;(P)n代表第1~10代的聚酰胺-胺型树状聚合物,最佳选用4~6代,也可为其它代数;(R)*(P)n表示第1~10代的PAMAM和放射性核素连接;M为能与肿瘤,特别为神经内分泌肿瘤受体选择性结合的多肽:1)针对生长抑素受体的可为[亮氨酸,D-色氨酸,氨酸]-生长抑素,2)针对血管活性肠多肽(VIP)受体的为血管活性肠多肽,3)针对胆囊收缩素(CCK)受体的为胆囊收缩素,4)针对皮素受体(bombesin)的蛙皮素5)针对泌激素释放多肽(GRP)受体的胃泌激素释放多肽6)胰高血糖素样多肽(GLP)受体的胰高血糖素样多肽7)神经多肽Y(NPY)受体的神经多肽Y8)针对肿瘤新生血管整合素的多肽(RGD)x大于或等于2;(P)n*(M)x,表示第1~10代PAMAM中的某一代PAMAM上同时连接2个以上能与神经内分泌肿瘤受体选择性结合的多肽M;W为聚乙二醇、明胶或壳聚糖等多聚物。  
摘要 本发明涉及一种用于肿瘤显像和治疗的联合物及其制备方法,系选用聚酰胺-胺型树状聚合物(PAMAM)为核心,连接一种以上能与肿瘤细胞受体选择性结合的多肽和1个或1个以上核素的PAMAM—多肽—核素联合物,其表面用聚乙二醇进行修饰,它的通式为{(R)*(P)n*(M)x}-W,这种联合物可用于肿瘤特别是神经内分泌肿瘤的诊断和治疗,能大大提高对肿瘤的诊治效果。  
国际公布  
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