| 公开(公告)号 | CN1586625A |
| 公开(公告)日 | 2005.03.02 |
| 申请(专利)号 | CN200410053052.1 |
| 申请日期 | 2004.07.21 |
| 专利名称 | 用于肿瘤显像和治疗的联合物及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K51/00 |
| 分类号 | A61K51/00;A61K51/06;A61P35/00;//A61K103∶00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海第二医科大学附属瑞金医院 |
| 发明(设计)人 | 李培勇;朱以华 |
| 地址 | 200025上海市卢湾区瑞金二路197号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海翼胜专利事务所 |
| 代理人 | 曾人泉;翟羽 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种用于肿瘤显像和治疗的联合物，其特征在于该联合物为PAMAM—多肽—核素联合物，并用聚乙二醇等进行表面修饰，它的通式可表示为{(R)*(P)n*(M)x}-W式中的：R为放射性核素，可为99mTc，188Re，90Y，177Lu，166Ho，153Sm，111In，186Re等金属核素及131I中的一种或一种以上的组合；常用的组合物有：177Lu与188Re或90Y组合，99mTc与90Y组合；P为聚酰胺-胺型树状聚合物，表面可为羟基；羧基或氨基(PAMAM)；n为1～10；(P)n代表第1～10代的聚酰胺-胺型树状聚合物，最佳选用4～6代，也可为其它代数；(R)*(P)n表示第1～10代的PAMAM和放射性核素连接；M为能与肿瘤，特别为神经内分泌肿瘤受体选择性结合的多肽：1)针对生长抑素受体的可为[亮氨酸，D-色氨酸，酪氨酸]-生长抑素，2)针对血管活性肠多肽(VIP)受体的为血管活性肠多肽，3)针对胆囊收缩素(CCK)受体的为胆囊收缩素，4)针对蛙皮素受体(bombesin)的蛙皮素5)针对胃泌激素释放多肽(GRP)受体的胃泌激素释放多肽6)胰高血糖素样多肽(GLP)受体的胰高血糖素样多肽7)神经多肽Y(NPY)受体的神经多肽Y8)针对肿瘤新生血管整合素的多肽(RGD)x大于或等于2；(P)n*(M)x，表示第1～10代PAMAM中的某一代PAMAM上同时连接2个以上能与神经内分泌肿瘤受体选择性结合的多肽M；W为聚乙二醇、明胶或壳聚糖等多聚物。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种用于肿瘤显像和治疗的联合物及其制备方法，系选用聚酰胺-胺型树状聚合物(PAMAM)为核心，连接一种以上能与肿瘤细胞受体选择性结合的多肽和1个或1个以上核素的PAMAM—多肽—核素联合物，其表面用聚乙二醇进行修饰，它的通式为{(R)*(P)n*(M)x}-W，这种联合物可用于肿瘤特别是神经内分泌肿瘤的诊断和治疗，能大大提高对肿瘤的诊治效果。 |
| 国际公布 |
