公开(公告)号
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CN1189216C
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公开(公告)日
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2005.02.16
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申请(专利)号
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CN98809251.4
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申请日期
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1998.09.17
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专利名称
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含血浆蛋白的药物组合物
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主分类号
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A61K47/42
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分类号
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A61K47/42;A61K9/08
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分案原申请号
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优先权
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1997.9.18 HU P9701554
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申请(专利权)人
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人类RT·公司
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发明(设计)人
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L·赫格迪什;K·克伦普尔;K·帕尔
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地址
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匈牙利格德勒
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颁证日
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国际申请
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PCT/HU1998/000086 1998.9.17
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进入国家日期
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2000.03.17
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专利代理机构
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上海专利商标事务所
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代理人
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陈文青
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国省代码
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匈牙利;HU
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主权项
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一种固体状态的水溶性药品或所述药品的水溶液,含有:a)水溶性低于10-4摩尔/升、与血浆蛋白有高结合亲合力的治疗活性物质,其中“高结合亲合力”表示在自发平衡下,水介质中大于90%的活性物质与血浆蛋白结合,b)处于控制聚集状态的血浆蛋白组分,c)其中所述的药品或其水溶液包括通过非共价键使治疗活性物质与所述的血浆蛋白相互连接,和d)其中所述的水溶液不包含任何有机溶剂,e)所述的药品或其水溶液是通过下列步骤得到的:i)将治疗活性物质溶于可与水混和的药学上可接受的有机溶剂,形成有机溶液,ii)使所述的有机溶液与处于控制聚集状态的血浆蛋白组分的水溶液混合,从而得到含有所述通过非共价键将所述活性物质和所述蛋白组分彼此结合在一起的真溶液,iii)将溶液或其浓缩物进行超滤、渗析、二次过滤或冻干法,或通过这些组合来除去有机溶剂,得到固体状态的药品,或iv)用水溶解或稀释iii)得到的固体状态的药品,得到所述药品的水溶液。
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摘要
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本发明涉及主要供非胃肠道使用的固体或液体形式的水溶产品和药物制剂。它们包括治疗活性物质(水溶解度低,与血浆蛋白有牢固结合亲和力)和处于控制聚集状态的血浆蛋白组分,或由它们构成,从而所述的活性物质和所述蛋白组分通过非共价结合彼此连接。本发明也覆盖了制备产品和药物制剂的方法。
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国际公布
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WO1999/013914 英 1999.3.25
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