6-巯基环糊精衍生物、包含6-巯基环糊精衍生物的药物组合物及其用途
公开(公告)号
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CN1188428C
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公开(公告)日
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2005.02.09
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申请(专利)号
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CN00816360.X
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申请日期
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2000.11.23
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专利名称
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6-巯基环糊精衍生物、包含6-巯基环糊精衍生物的药物组合物及其用途
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主分类号
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C08B37/16
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分类号
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C08B37/16;A61K31/724
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分案原申请号
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优先权
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1999.11.29 EP 99309558.7
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申请(专利权)人
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阿克佐诺贝尔公司
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发明(设计)人
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张明强;R·帕林;D·J·贝内特
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地址
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荷兰阿纳姆
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2000/011789 2000.11.23
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进入国家日期
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2002.05.28
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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任宗华
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国省代码
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荷兰;NL
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主权项
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一种具有通式I的6-巯基环糊精衍生物或其药物可接受的盐;式I其中m是0至7、n是1至8和m+n=7或8;R是(C1-C6)亚烷基,任选被1至3个OH基团取代;X是COOH、CONHR1、NHCOR2、SO2OH、O(CH2-CH2-O)q-H、OH或四唑-5-基;R1是氢或(C1-3)烷基;R2是羧基苯基;q是1至3;当X是COOH时,R是(CH2)o-亚苯基-(CH2)p-,其中o和p各自独立地是0至4;不包括6-全脱氧-6-全(2-羟基乙基硫代)-β-环糊精;6-单脱氧-6-单(2-羟基乙基硫代)-β-环糊精;6-全脱氧-6-全(2-羟基乙基硫代)-γ-环糊精;6-全脱氧-6-全(羧基甲基硫代)-β-环糊精;6-单脱氧-6-单(羧基甲基硫代)-β-环糊精;6A,6B-二脱氧-6A,6B-二[(邻羧基苯基)硫代]-β-环糊精;6A,6B-二脱氧-6A,6B-二(羧基甲基硫代)-β-环糊精;和6-全脱氧-6-全(2,3-二羟基丙基硫代)-β-环糊精。
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摘要
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公开一种具有通式I的6-巯基环糊精衍生物或其药物可接受的盐,式中m是0至7、n是1至8和m+n=7或8;R是(C1-C6)亚烷基,任选被1至3个OH基团或(CH2)o-亚苯基-(CH2)p-取代;o和p各自独立地是0至4;X是COOH、CONHR1、NHCOR2、SO2OH、PO(OH)2、O(CH2-CH2-O)q-H、OH或四唑-5-基;R1是氢或(C1-3)烷基;R2是羧基苯基;q是1至3。6-巯基环糊精衍生物极适用于药物诱导肌肉神经麻醉的反转。∴
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国际公布
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WO2001/040316 英 2001.6.7
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