| 公开(公告)号 | CN1185249C |
| 公开(公告)日 | 2005.01.19 |
| 申请(专利)号 | CN00812515.5 |
| 申请日期 | 2000.08.28 |
| 专利名称 | 在11位带有烃取代基的非芳香族雌激素甾族化合物 |
| 主分类号 | C07J1/00 |
| 分类号 | C07J1/00;A61K31/565;C07J71/00;C07J51/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.9.6 EP 99202900.9 |
| 申请(专利权)人 | 阿克佐诺贝尔公司 |
| 发明(设计)人 | H·J·J·鲁泽;G·H·维那曼 |
| 地址 | 荷兰阿纳姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2000/008406 2000.8.28 |
| 进入国家日期 | 2002.03.06 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 樊卫民 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 非芳香族雌激素甾族化合物，其特征在于其符合通式II，式II其中R1是H、(C1-C3)烷基、(C2-C3)酰基；R2是H、α-CH3；R3是H、位于甾族骨架的16位的α-CH3；R4是乙炔基；R5是H或(C1-C3)烷基、(C2-C3)酰基；R6是任选被氟取代的(C1-C5)烷基、(C2-C5)链烯基。 |
| 摘要 | 本发明公开了新的、选择性的雌激素型化合物，该化合物具有含有非芳香族的A-环的甾族骨架并且在3位碳原子上带有游离或封闭的羟基。该雌激素符合通式(I)，其中R1是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基；R2是H、α-(C1-C4)烷基、α-(C2-C4)链烯基或α-(C2-C4)链炔基；R3是H或位于甾族骨架的15或16位的(C1-C4)烷基、(C2-C4)链烯基或(C2-C4)链炔基；R4是H或选择性地被卤素取代的(C1-C5)烷基、(C2-C5)链烯基或(C2-C5)链炔基；优选是乙炔基；R5是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基；R6是(C1-C5)烷基、(C2-C5)链烯基、(C2-C5)链炔基或(C1-C5)亚烷基，这些基团选择性地被卤素或(C1-C3)烷氧基取代；虚线的键表示选择性的双键。∴ |
| 国际公布 | WO2001/018027 英 2001.3.15 |
