| 公开(公告)号 | CN1185250C |
| 公开(公告)日 | 2005.01.19 |
| 申请(专利)号 | CN00803103.7 |
| 申请日期 | 2000.01.21 |
| 专利名称 | 可以抑制由VLA-4介导的白细胞粘着的化合物 |
| 主分类号 | C07K5/06 |
| 分类号 | C07K5/06;C07K14/705 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.1.25 US 09/237,473 |
| 申请(专利权)人 | 依兰制药公司;WYETH公司 |
| 发明(设计)人 | S·阿什威尔;R·B·鲍迪 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2000/001603 2000.1.21 |
| 进入国家日期 | 2001.07.25 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物及其可药用盐：其中R1选自烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环和取代的杂环；R2选自氢、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环、取代的杂环，并且R1和R2与连接R2上的氮原子以及SO2基团一起可以形成杂环或取代的杂环基团；R3选自氢、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环、取代的杂环，并且，当R2未与R1形成杂环基团时，R2和R3与连接在R2上的氮原子以及连接在R3上的碳原子一起可以形成杂环基团或取代的杂环基团；R4选自氢、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环、取代的杂环，并且，当R3未与R2形成杂环或取代的杂环基团时，则R3和R4与它们所连接的碳原子一起可以形成环烷基、取代的环烷基、杂环或取代的杂环基团；R5选自异丙基、-CH2-W和＝CH-W，其中W选自氢、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、芳氧基、取代的芳氧基、芳氧基芳基、取代的芳氧基芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环、取代的杂环、酰基氨基、羧基、羧基烷基、羧基-取代的烷基、羧基-环烷基、羧基-取代的环烷基、羧基芳基、羧基-取代的芳基、羧基杂芳基、羧基-取代的杂芳基、羧基杂环、羧基-取代的杂环和羟基，条件是当R5是＝CH-W时，则(H)从式中除去并且W不是羟基；Q为其中R7选自氢、烷基和取代的烷基；R8选自氢、烷基和取代的烷基；或者R7和R8与连接在R7上的氮原子以及连接在R8上的碳原子一起可以形成杂环或取代的杂环。 |
| 摘要 | 本发明公开了可以与VLA-4结合的化合物。其中的一些化合物可以抑制白细胞粘着、特别是由VLA-4介导的白细胞粘着。所述化合物可用于在哺乳动物患者、例如人中治疗炎性疾病，例如哮喘、早老性痴呆、动脉粥样硬化、AIDS痴呆、糖尿病、炎性肠疾病、多发性硬化、类风湿性关节炎、组织移植、肿瘤转移和心肌缺血。该化合物还可用于治疗炎性脑疾病例如多发性硬化。 |
| 国际公布 | WO2000/043415 英 2000.7.27 |
