制备光学活性的2-[6-(羟甲基)-1,3-二噁烷-4-基]乙酸衍生物的方法
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公开(公告)号
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CN1566351A
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公开(公告)日
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2005.01.19
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申请(专利)号
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CN200410048993.6
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申请日期
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1999.08.05
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专利名称
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制备光学活性的2-[6-（羟甲基)-1，3-二噁烷-4-基]乙酸衍生物的方法
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主分类号
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C12P7/62
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分类号
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C12P7/62;C07D319/06
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分案原申请号
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99801281.5
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优先权
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1998.8.5 JP 221495/1998;1999.6.4 JP 158033/1999
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申请(专利权)人
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钟渊化学工业株式会社
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发明(设计)人
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木崎宪之;山田勇喜雄;八十原良彦;西山章;宫崎真人;满田胜;近藤武志;上山升;井上健二
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地址
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日本大阪府
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海专利商标事务所
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代理人
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陈剑华
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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制备下列通式(V)的化合物的方法，它包括用微生物菌株使下列通式(IV)的化合物还原：式中，R1表示氢、1-12个碳原子的烷基，6-12个碳原子的芳基或7-12个碳原子的芳烷基，X1表示卤原子；式中，R1和X1的定义同上。
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摘要
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本发明提供一种不使用任何特殊设备(如超低温反应所需的设备)而由廉价的原料制备可用作药物中间体的光学活性的2-〔6-羟甲基-1，3-二噁烷-4-基〕乙酸衍生物的方法，该方法包括：将乙酸衍生物与通过使碱或0价的金属作用于乙酸酯衍生物而制得的烯醇化物在不低于-30℃反应，得到羟基酮基己酸衍生物；用微生物菌株使所得化合物还原，得到二羟基乙酸衍生物；在酸催化剂的存在下用缩醛化试剂处理所得化合物，得到卤甲基二噁烷基乙酸衍生物；将所得化合物与酰氧化试剂反应，得到酰氧基甲基二噁烷基乙酸衍生物；在碱的存在下对所得化合物进行溶剂解。
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国际公布
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