公开(公告)号
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CN1183156C
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公开(公告)日
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2005.01.05
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申请(专利)号
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CN00807063.6
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申请日期
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2000.02.23
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专利名称
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杂环化合物、其中间体和弹性蛋白酶抑制剂
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主分类号
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C07K5/103
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分类号
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C07K5/103;C07K5/083;C07D239/54;C07D233/34;A61K38/55;A61P43/00;A61P11/00
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分案原申请号
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优先权
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1999.3.3 JP 56052/1999
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申请(专利权)人
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大日本制药株式会社
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发明(设计)人
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佐藤文宪;井上泰尚;面谷智喜
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地址
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日本大阪府大阪市
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP2000/001022 2000.2.23
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进入国家日期
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2001.11.01
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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罗才希
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种下式(I-a)的杂环化合物或其酯或其盐:其中*是指用*标记的碳原子是非对称碳原子,A和B相同或者不同并且各自为亚甲基、-CH2CO-或-COCH2-,D为下式的杂单环基:其中D1为亚甲基或者亚乙基,并且这些基团可以任选被氧代基取代,G环为5-或6元、饱和或者不饱和、任选具有其它氮原子的杂单环基,并且所述杂环基任选被取代基T1取代,其中T1为选自下列基团的相同或者不同的1至3个基团:(i)氧代基,和(ii)低级烷基,R1和R2相同或不同而且各自为低级烷基,R3和R4互不相同,各自为氢原子或者羟基,或者二者一起形成氧代基,R5为下式的基团:其中X1和X2为卤素原子,Y1为卤素原子、低级烷氧基羰基或者芳烷基氨基羰基或者下式的基团:其中U为氧原子,Q为邻亚苯基,n为0或者1,并且m为0。
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摘要
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以通式(I-a)表示的杂环化合物、其酯或其盐;以及含其作为活性成分的人中性弹性蛋白酶抑制剂等,其中A和B相同或不同并且各自为任选被氧代基取代的低级亚烷基;D为任选被氧代基取代的单环或者双环杂环基;R1和R2相同或者不同并且各自为低级烷基; R3和R4互不相同并且各自为氢或者羟基,或者R3和R4一起形成氧代基;R5为2-苯并噁唑基、三氟甲基、苄氨基羰基等。∴
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国际公布
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WO2000/052032 日 2000.9.8
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