17β-取代-1-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮及其衍生物的制备方法
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公开(公告)号
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CN1557828A
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公开(公告)日
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2004.12.29
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申请(专利)号
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CN200410015949.5
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申请日期
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2004.01.19
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专利名称
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17β-取代-1-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮及其衍生物的制备方法
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主分类号
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C07J1/00
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分类号
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C07J1/00
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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复旦大学
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发明(设计)人
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张沪跃;陈 燕
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地址
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200433上海市邯郸路220号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海正旦专利代理有限公司
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代理人
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包兆宜
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种制备下式的化合物美替诺龙及其衍生物的方法，其特征是以17β-乙酰氧基-5α-雄甾-1-烯-3-酮为原料，经环氧、氢解、缩酮化、氧化和格氏反应5步反应制得。式中R＝-H，其中R1＝-CH3，-C2H5，-C3H7，-CH2C6H5。
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摘要
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本发明属化学合成领域，涉及化合物17β-取代-1-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮(美替诺龙)及其衍生物的制备方法。本发明以17β-乙酰氧基-5α-雄甾-1-烯-3-酮为原料，经环氧、氢解、缩酮化、氧化、格氏反应5步反应制得美替诺龙，17β-羟基酰化成相应的美替诺龙醋酸酯、丙酸美替诺龙、庚酸美替诺龙、十一酸美替诺龙；17β-羟基醚化成美替诺龙四氢吡喃醚；17β-羟基酯化成相应的美替诺龙甲酸酯、美替诺龙乙酸酯、美替诺龙丙酸酯、美替诺龙苯甲酸酯。本发明具有如下优点：避免了重氮化反应对环境的污染，使用环氧化和催化氢解，缩酮化反应后不经分离直接进入碱性氧化，简化操作程序，产物总收率以及纯度高。
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国际公布
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