| 公开(公告)号 | CN1177861C |
| 公开(公告)日 | 2004.12.01 |
| 申请(专利)号 | CN00806046.0 |
| 申请日期 | 2000.04.03 |
| 专利名称 | 可有效对抗C型肝炎病毒的巨环肽 |
| 主分类号 | C07K5/08 |
| 分类号 | C07K5/08;C07K5/078;A61K38/05;A61K38/06;A61P31/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.4.6 US 60/128,011 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆加拿大有限公司 |
| 发明(设计)人 | 尤拉·S·桑特里佐斯;戴尔·R·卡梅伦 |
| 地址 | 加拿大魁北克 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/CA2000/000353 2000.4.3 |
| 进入国家日期 | 2001.10.08 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 范明娥 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种式(I)化合物：其中W为N；R21为H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、氯或N(R23)2，其中R23为H或C1-6烷基；R22为H、C1-6硫烷基、C1-6烷氧基、苯基或选自以下的Het：或其中R24为H、C1-6烷基、NH-R25、NH-C(O)-R25，NH-C(O)-NH-R25，其中每个R25分别为H、C1-6烷基或C3-6环烷基；或NH-C(O)-OR26，其中R26为C1-6烷基；R3为式NH-C(O)-R32的酰胺、或式NH-C(O)-NH-R32的脲，或式NH-C(O)-OR32的氨基甲酸酯，其中R32为C1-6烷基或C3-6环烷基；D为6至8个原子的饱和或不饱和的亚烷基链，任选地含有一或两个杂原子，分别选自O、S或N-R41，其中R41为H、C1-6烷基或C2-7酰基；R4为H或C1-6烷基；且A为羧酸或其在药学上可接受的盐或酯。 |
| 摘要 | 本发明包括式I的巨环化合物，其在体外和细胞测定中，对抗C型肝炎病毒的NS3蛋白酶。∴其中W为CH或N，R21为H、卤素、C1-6烷基、环烷基、卤代烷基、C1-6烷氧基、环烷氧基、羟基或N(R23)2，其中每个R23分别为H、C1-6烷基或环烷氧基、且R22为H、卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6卤代烷基、C1-6硫烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基、C2-7烷氧烷基、C3-6环烷基、C6或10芳基或Het，其中Het为五-、六-或七-员饱和或不饱和的杂环，它含有一至四个选自氮、氧和硫的杂原子；所述以R24取代该环烷基、芳基或Het，其中R24为H、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基、NO2、N(R25)2、NH-C(O)-R25；或NH-C(O)-NH-R25，其中每个R25分别为H、C1-6烷基或C3-6环烷基；或R24为NH-C(O)-OR26，其中R26为C1-6烷基或C3-6环烷基；R3为羟基、NH2或式-NH-R31的基团，其中R31为C6或10芳基、杂芳基、-C(O)-R32、-C(O)-OR32或-C(O)-NHR32，其中R32为C1-6烷基或C3-6环烷基；D为5至10个原子的饱和和或不饱和的亚烷基链，可视需要含有一至三个杂原子，分别选自O、S或N-R41，其中R41为H、C1-6烷基、环烷基或-C(O)-R42，其中R42为C1-6烷基、环烷基或C6或10芳基；R4为H或是在该链D中的任一个碳原子上的一至三个取代基，该取代基分别选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、羟基、卤素、氨基、桥氧基、硫代或C1-6硫烷基，且A为式-C(O)-NH-R5的酰胺，其中R5选自：C1-8烷基、C3-6环烷基、C6或10芳基或C7-16芳烷基；或A为羧酸或其在药学上可接受的盐或酯。 |
| 国际公布 | WO2000/059929 英 2000.10.12 |
