公开(公告)号
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CN1176941C
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公开(公告)日
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2004.11.24
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申请(专利)号
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CN00807020.2
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申请日期
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2000.04.07
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专利名称
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Caspase抑制剂及其应用
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主分类号
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C07K5/062
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分类号
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C07K5/062;C07K5/06;A61K38/05
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分案原申请号
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优先权
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1999.4.9 US 60/128,545; 1999.10.12 US 60/158,370
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申请(专利权)人
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西托维亚公司
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发明(设计)人
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蔡遂雄;E·维比尔;王炎
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2000/009319 2000.4.7
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进入国家日期
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2001.10.31
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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程金山
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国省代码
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美国;US
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主权项
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具有式I的化合物:或其药学可接受盐,其中:R1是氢;R2是被卤素或C6-C14芳酰氧基取代的C1-C6烷基;R3是被羧基、C4-C7环烷基、C6-C14芳基或杂芳基基团取代的C1-C6烷基,所述取代基未被取代或被C1-C6烷基、卤素、C1-C6卤代烷基、C6-C14芳氧基、羟基或硝基取代;X是O、NH、(CH2)n,其中n为0,1,2或3;Y是天然或非天然氨基酸的残基;条件是当X是O时,R3不是未取代的苄基。
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摘要
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本发明涉及新的由通式(I)表示的二肽:其中R1-R3、X和Y如本说明书定义。本发明还涉及发现了具有式(I)的化合物是有效的caspases和细胞凋亡性细胞死亡的抑制剂。所以,本发明的抑制剂可以延缓或阻断多种出现细胞、组织或整体器官损失的临床病症中的细胞死亡。∴
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国际公布
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WO2000/061542 英 2000.10.19
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