| 公开(公告)号 | CN1547481A |
| 公开(公告)日 | 2004.11.17 |
| 申请(专利)号 | CN02816596.9 |
| 申请日期 | 2002.08.23 |
| 专利名称 | 制备糖肽膦酸酯衍生物的方法 |
| 主分类号 | A61K38/14 |
| 分类号 | A61K38/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.8.24 US 60/314,831 |
| 申请(专利权)人 | 施万制药 |
| 发明(设计)人 | M·李德贝特尔;M·林赛尔;李军宁;刘健伟 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/026853 2002.8.23 |
| 进入国家日期 | 2004.02.24 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备式I化合物或其盐的方法：其中R1选自由C1-10亚烷基、C2-10亚烯基和C2-10亚炔基组成的组；R2选自由C1-20烷基、C2-20烯基、C2-20炔基、C3-8环烷基、C5-8环烯基、C6-10芳基、C2-9杂芳基、C2-9杂环基、-Ra-Cy-Ra-Ar1-Ar2、-Ra-Ar1-Rb-Ar2、-Ra-Ar1-O-Rb-Ar2组成的组；R4是C1-10亚烷基；Ra选自由C1-10亚烷基、C1-10亚烯基和C1-10亚炔基组成的组；Rb选自由C1-6亚烷基、C1-6亚烯基和C1-6亚炔基组成的组；Cy1选自由C3-8环烷基、C5-8环烯基、C6-10芳基、C2-9杂芳基、C2-9杂环基组成的组；Ar1和Ar2独立地选自C6-10芳基和C2-9杂芳基；其中每个芳基、杂芳基和杂环基可选地被1至3个取代基取代，取代基独立地选自由C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代、羟基、硝基和三氟甲基组成的组，每个杂芳基和杂环基含有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子；该方法包含：(a)使万古霉素或其盐与式II化合物：其中R1和R2是如本文所定义的；R3是胺-不稳定的保护基团；和还原剂反应，生成式III化合物或其盐：其中RR2和R3是如本文所定义的；(b)使式III化合物与胺反应，得到式IV化合物或其盐：其中R1和R2是如本文所定义的；其中步骤(a)和步骤(b)是在同一反应混合物中进行的，无需分离得自步骤(a)的中间体；(c)在碱的存在下使式IV化合物与甲醛和式V化合物反应：得到式I化合物或其盐。 |
| 摘要 | 公开了制备具有含氨基侧链的糖肽膦酸酯衍生物的方法。若干方法步骤是在单一的反应容器中进行的，无需分离中间反应产物，从而生成更少的废料，改善该方法的总体效率和收率。 |
| 国际公布 | WO2003/029270 英 2003.4.10 |
