公开(公告)号
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CN1166690C
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公开(公告)日
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2004.09.15
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申请(专利)号
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CN99810449.3
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申请日期
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1999.08.09
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专利名称
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丙型肝炎肽抑制剂
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主分类号
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C07K14/81
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分类号
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C07K14/81;C07K5/10;C07K7/06;A61K38/55;A61P31/14
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分案原申请号
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优先权
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1998.8.10 US 60/095,945
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申请(专利权)人
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贝林格尔·英格海姆加拿大有限公司
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发明(设计)人
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蒙特斯·林纳斯-布鲁内特
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地址
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加拿大魁北克
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颁证日
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国际申请
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PCT/CA1999/000737 1999.8.9
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进入国家日期
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2001.02.28
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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黄益芬
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国省代码
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加拿大;CA
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主权项
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一种式(I)化合物,包括外消旋物、非对映异构体和旋光异构体、或其药学上可接受的盐或酯:其中a为0或1;b为0或1;Y为H或甲基;B为H或式R7-C(O)-的酰基衍生物,其中R7为C1-6烷基、Dnl或Het,其中所述的Het选自R6,当存在时,为Asp或Glu的侧链;R5,当存在时,为选自D-Glu或D-Val氨基酸的侧链;R4是Val、环己基甘氨酸(Chg)或IIe的侧链;R3是Chg、Val或Tbg的侧链;R2为1-萘基甲氧基;苄氧基,或R2为其中R21A为氢、苯基、卤素、CF3或-CO-NX1X2,其中X1为氢或C1-4烷基,并且X2为C1-4烷基、C1-4烷基苯基、C1-4烷基吡啶基、吗啉基、四唑基,或以及R21B为氢、卤素、CF3、C1-6烷氧基、C1-6烷基或苯基;P1位的不对称碳原子具有R构型,由下列绝对构型所表示:其中R1为任选被卤素取代的C1-6烷基或C2-6链烯基;并且W为羟基或-NH-(S)CH(Me)-苯基。
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摘要
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本发明公开了用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或酯,其中a为0或1;b为0或1;Y为H或C1-6烷基;B为H、酰基衍生物或磺酰基衍生物;W为羟基或N-取代氨基。∴
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国际公布
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WO2000/009558 英 2000.2.24
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