| 公开(公告)号 | CN1166403C |
| 公开(公告)日 | 2004.09.15 |
| 申请(专利)号 | CN95196204.3 |
| 申请日期 | 1995.11.14 |
| 专利名称 | 多相催化蛋白酶的抑制剂 |
| 主分类号 | A61K38/05 |
| 分类号 | A61K38/05;C07K5/04;C07C229/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1994.11.14 US 08/337,795; 1995.6.5 US 08/464,398; 1995.11.3 US 08/552,794 |
| 申请(专利权)人 | 赛福伦公司 |
| 发明(设计)人 | 穆罕默德·伊克巴尔;詹姆斯·迪博尔德 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1995/014921 1995.11.14 |
| 进入国家日期 | 1997.05.14 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 丁业平 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 通式如下的化合物：其中，R1选自-C≡N、-C(＝O)OR9、苯二甲酰亚氨基、-NH-SO2R9和-NH-J；R2选自H、和具有3至7个碳原子的环烷基；R3选自-(CH2)m-NH-C(＝N-R5)-NH2、-R6-NO2、-R6-J和-R6-CN；R4为-CH(CH2-R7)-Q；Q选自-CH-R8、-C(＝O)CH2Cl、-C(＝O)CH2Br、-C(＝O)CH2F、-C(＝O)CHF2、-C(＝O)CF3、-C(＝O)C(＝O)NH-R7、-B(OH)2、和其中p为2或3；w为环烷基；R5选自-NO2、-CN和-J；R6为-(CH2)m-NH-C(＝NH)-NH-；R7选自苯基和具有1至8个碳原子的烷基，所述烷基可被一个或多个卤原子或苯基任意取代；R8选自＝O、＝N-NHC(＝O)-NH2、＝N-OH、＝N-OCH3、＝N-O-CH2-C6H5、＝NNH-C(＝S)-NH2和＝N-NH-J；R9选自氢和具有1至6个碳原子的烷基，所述烷基被一个或多个卤原子或苯基取代；J为保护基团；n为3至10的整数；以及m为2至5的整数。 |
| 摘要 | 本文公开了由通式(I)所表示的多相催化蛋白酶的抑制剂。还公开了组成成员及优选的组成成员。制备和使用所披露化合物的方法也在本文中公开。∴ |
| 国际公布 | WO1996/014857 英 1996.5.23 |
