公开(公告)号
|
CN1165336C
|
公开(公告)日
|
2004.09.08
|
申请(专利)号
|
CN95194382.0
|
申请日期
|
1995.06.27
|
专利名称
|
肽、获得及衍生肽的方法和基于衍生肽的药物组合物
|
主分类号
|
A61K38/00
|
分类号
|
A61K38/00;C07K7/06;C07K5/10
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
1994.6.29 RU 94024278
|
申请(专利权)人
|
依姆诺技术开发公司
|
发明(设计)人
|
V·I·捷依盖;E·P·娅劳娃
|
地址
|
俄罗斯联邦莫斯科
|
颁证日
|
|
国际申请
|
PCT/RU1995/000138 1995.6.27
|
进入国家日期
|
1997.01.28
|
专利代理机构
|
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
|
代理人
|
张元忠
|
国省代码
|
俄罗斯联邦;RU
|
主权项
|
通式I的肽:X-Tyr-Y-Phe-Z-A I其中X表示Arg,D-Arg,D-Orn,高精氨酸,D-高精氨酸,D-瓜氨酸,或瓜氨酸;Y表示D-Ala,D-Arg或D-Orn;Z表示D-Ala,Gly,Pro,D-Pro,β-Ala;并且A表示OH或NH2,条件是:当X为Arg,Y为D-Ala时,Z不是Pro;且当X为D-Arg,Y为D-Arg时,Z不是Ala。
|
摘要
|
本发明提供式(I)肽:X-Tyr-Y-Phe-Z-A,其中X表示H或Arg,D-Arg,Orn,D-Orn,Har,D-Har,Cyt,D-Cyt;Y表示D-Ala,D-Val,D-Leu,D-Ile,D-Phe,D-Asn,D-Trp,D-Pro,D-Ser,D-Thr,D-Tyr,D-Hyp,D-Cys,D-Cys-Cys,D-Met,D-Lys,D-Har,D-Arg,D-His,D-Asp,D-Glu,D-β-Ala,D-Orn;Z表示Ala,D-Ala,Val,D-Val,Leu,D-Leu,Ile,D-Ile,Phe,D-Phe,Asn,D-Asn,Gly,Gln,D-Gln,Trp,D-Trp,Pro,D-Pro,Ser,D-Ser,Thr,D-Thr,Tyr,D-Tyr,Hyp,D-Hyp,Cys,D-Cys,Cys-Cys,Cys-D-Cys,D-Cys-Cys,D-Cys-D-Cys,Met,D-Met,Lys,D-Lys,Arg,D-Arg,His,D-His,Asp,D-Asp,Glu,D-Glu,β-Ala,D-β-Ala,Orn,D-Orn;并且A表示OH或取代的酰胺(C1-C3)。按照本发明,通过逐渐构成肽链来获得式(I)肽,由氨基酸Z的C端,即取代的酰胺或保护的羧基开始,通过使用活性醚或混合酐的方法,逐渐加入N-保护的氨基酸;将N-保护基分离并再次逐渐加入N保护的氨基酸,产生在钯催化剂存在下未阻断的四或五肽,并分离靶向肽。所述的肽和基于它的化合物可用作起鸦片样特性的试剂,而且也具有增加体重的特性以及促进生长和皮层(包括头发)发展的活性。所要求的肽的生物刺激特性也被证明能治愈伤口和瘢痕。
|
国际公布
|
WO1996/002267 俄 1996.2.1
|