| 公开(公告)号 | CN1513872A |
| 公开(公告)日 | 2004.07.21 |
| 申请(专利)号 | CN03134355.4 |
| 申请日期 | 2003.06.10 |
| 专利名称 | 一种胸腺五肽液相合成法 |
| 主分类号 | C07K7/06 |
| 分类号 | C07K7/06;C07K1/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 兰州大学 |
| 发明(设计)人 | 王锐;魏洁;赵倩予;杨顶建;;张立臣;许兆青 |
| 地址 | 730000甘肃省兰州市天水路298号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 兰州振华专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 张晋 |
| 国省代码 | 甘肃;62 |
| 主权项 | 一种胸腺五肽液相合成法，其特征是：(a) 将酪氨酸苄酯对甲苯磺酸盐，与N-叔丁氧羰基-L-缬氨酸反应，然后将产物上的N-叔丁氧羰基脱去，得到Val-Tyr(OBzl)(b) 由N-叔丁氧羰基-L-天冬氨酸制成N-叔丁氧羰基-L-天冬氨酸活化酯反应液，再在反应液中加入由a所得产物反应，反应完成后将反应产物上的N-叔丁氧羰基脱去，得到Asp(OBzl)-Val-Tyr(OBzl)，(c) 将N-叔丁氧羰基-L-赖氨酸制成N-叔丁氧羰基-L-赖氨酸活化酯反应液，再在反应液中加入由b所得产物Asp(OBzl)-Val-Tyr(OBzl)进行反应，反应完成后将反应产物上的N-叔丁氧羰基脱去，得到Lys(2-Cl-z)-Asp-Val-Tyr(OBzl)，(d) 将Z-硝基精氨酸与由c所得产物Lys(2-Cl-z)-Asp-Val-Tyr(OBzl)以及2-羟基苯并二氮唑溶于二氯甲烷和N-N二甲基甲酰胺混合液中，在冰浴下再加入二环己基碳二亚胺进行反应，所得反应清液经洗涤后在甲醇中重结晶，分离出结晶体Z-Arg(NO2)-Lys(2-Cl-z)-Asp-Val-Tyr(OBzl)，(e) 将由d所得结晶体Z-Arg(NO2)-Lys(2-Cl-z)-Asp-Val-Tyr(OBzl)上的保护基脱去得Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-OH。 |
| 摘要 | 本发明涉及胸腺五肽的合成方法。本发明是在酪氨酸苄酯上依次接上缬氨酸、天冬氨酸、赖氨酸和精氨酸，最后将产物Z-Arg(NO2)-Lys(2-Cl-z)-Asp-Val-Tyr(OBzl)上的保护基脱去得到胸腺五肽Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-OH。 |
| 国际公布 |
