公开(公告)号
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CN1156492C
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公开(公告)日
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2004.07.07
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申请(专利)号
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CN96195120.6
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申请日期
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1996.06.28
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专利名称
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抑生长素肽
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主分类号
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C07K14/655
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分类号
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C07K14/655;A61K38/31;A61K51/08
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分案原申请号
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优先权
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1995.6.29 GB 9513224.7; 1996.1.10 GB 9600429.6
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申请(专利权)人
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诺瓦蒂斯有限公司
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发明(设计)人
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R·阿尔伯特;W·包尔;C·布鲁斯
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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2004.07.07
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国际申请
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PCT/EP1996/002840 1996.6.28
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进入国家日期
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1997.12.29
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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罗宏;温宏艳
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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游离形式、或其盐或配合物形式的环状抑生长素六肽,它包含编号为1到6的六肽单元,所述六肽单元的位置3到6的残基具有式(I)的氨基酸序列:-(D/L)Trp-Lys-X1-X2- (I)其中X1是式(a)或(b)基团或其中R1是任意取代的苯基,R2是-Z1-CH2-R1,-CH2-CO-O-CH2-R1,或其中Z1是O或S,和X2是在Cα侧链上具有芳香残基的α-氨基酸,或是选自Dab,Dpr,Dpm,His,(Bzl)HyPro,噻吩基-Ala,环己基-Ala和叔丁基-Ala的氨基酸单元,所述序列的残基Lys相应于天然抑生长素-14的残基Lys9。
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摘要
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本发明涉及具有有益药理性质的游离形式,盐形式或与可检测元素配合的含有式I氨基酸序列的抑生长素类似物-(D/L)Trp-Lys-X1-X2其中X1是取代的Thr,Ser,Tyr,Glu或Cys残基和X2是在Cα侧链上具有芳香残基的α-氨基酸,或者选自Dab,Dpr,Dpm,His,(Bzl)HyPro,噻吩基-Ala,环己基-Ala和叔丁基-Ala的氨基酸单元,所述序列的残基Lys相应于天然抑生长素-14的残基Lys9。
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国际公布
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WO1997/001579 英 1997.1.16
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