N-(1(S)-乙氧基羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰-L-脯氨酸马来酸盐的结晶方法
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公开(公告)号
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CN1154654C
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公开(公告)日
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2004.06.23
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申请(专利)号
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CN99801189.4
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申请日期
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1999.07.19
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专利名称
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N-(1(S)-乙氧基羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰-L-脯氨酸马来酸盐的结晶方法
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主分类号
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C07K5/062
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分类号
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C07K5/062;C07K1/30
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分案原申请号
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优先权
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1998.7.21 JP 205236/1998
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申请(专利权)人
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钟渊化学工业株式会社
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发明(设计)人
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木下浩一;诸岛忠;柳田义文;布施佳秀
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地址
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日本大阪
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颁证日
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2004.06.23
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国际申请
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PCT/JP1999/003872 1999.7.19
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进入国家日期
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2000.03.21
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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隗永良
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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使N-(1(S)-乙氧基羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰-L-脯氨酸的马来酸盐析出晶体的方法，包括将含有式(I)所示N-(1(S)-乙氧基羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰-L-脯氨酸、马来酸及碱溶解于水性液的pH4～10的、且前述化合物(I)的浓度在10％以上的溶液与将该碱形成中性盐的酸在溶液沸点以下不结冰的温度混合形成pH2～3的溶液，该碱选自碱金属氧化物、碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐及氢氧化季铵。
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摘要
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本发明提供一种从水性溶液中简便而且高收率的析出高品质的N-(1(S)-乙氧基羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰-L-脯氨酸(依那普利)马来酸盐晶体的方法，将含有N-(1(S)-乙氧基羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰-L-脯氨酸、马来酸及碱的pH4以上的水性溶液与酸混合，其中酸的量可以使该碱实质上全部形成中性盐，从而使N-(1(S)-乙氧基羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰-L-脯氨酸以马来酸盐的形式析出晶体。
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国际公布
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WO2000/005247 日 2000.2.3
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