| 公开(公告)号 | CN1152048C |
| 公开(公告)日 | 2004.06.02 |
| 申请(专利)号 | CN95193376.0 |
| 申请日期 | 1995.05.01 |
| 专利名称 | 弹性蛋白酶的全氟烷基酮抑制剂及其制备方法 |
| 主分类号 | C07K5/06 |
| 分类号 | C07K5/06;C07K5/08;A61K38/05;A61K38/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1994.6.2 US 08/252,857; 1994.10.20 US 08/327,520 |
| 申请(专利权)人 | 默里尔药物公司 |
| 发明(设计)人 | 小·W·A·梅茨;T·T·柯兰 |
| 地址 | 美国俄亥俄州 |
| 颁证日 | 2004.06.02 |
| 国际申请 | PCT/US1995/005363 1995.5.1 |
| 进入国家日期 | 1996.12.02 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式化合物或其水合物、等排物或可药用盐，其中：P1为Ala、Val、Nva、bVal、Leu、Ile或Nle；P2为Ala、bAla、Leu、Ile、Val、Nva、bVal、Met、Nle、Gly、Phe、Tyr、Trp、或Nal(l)其中α-氨基基团的氮原子未被取代或被R基团取代，其中的R为(C1-6)烷基，(C3-12)环烷基、(C3-12)环烷基(C1-6)烷基，(C4-11)双环烷基，(C4-11)双环烷基(C1-6)烷基，(C6-10)芳基，(C6-10)芳基(C1-6)烷基，(C3-7)杂环基，(C3-7)杂环基(C1-6)烷基，(C5-9)杂芳基、(C5-9)杂芳基(C1-6)烷基，稠合的(C6-10)芳基(C3-11)环烷基，稠合的(C6-10)芳基(C3-12)环烷基(C1-6)烷基，稠合的(C5-9)杂芳基(C3-12)环烷基或稠合的(C5-9)杂芳基(C3-12)环烷基(C1-6)烷基，或P2为Pro、Ind、Tic或Tca；P3为Ala、bAla、Leu、Ile、Val、Nva、bVal或Nle；P4为Ala、bAla、Leu、Ile、Val、Nva、bVal、Nle或一条键。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为弹性蛋白酶特别是人中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂的化合物，本发明还涉及制备上述化合物的新方法，作为人中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂，本发明化合物可用于治疗患有与中性白细胞有关的炎症的患者。 |
| 国际公布 | WO1995/033762 英 1995.12.14 |
