| 公开(公告)号 | CN1498225A |
| 公开(公告)日 | 2004.05.19 |
| 申请(专利)号 | CN02805453.9 |
| 申请日期 | 2002.02.18 |
| 专利名称 | 具有抗微生物活性的模板固定化肽模拟物 |
| 主分类号 | C07K7/06 |
| 分类号 | C07K7/06;C07K7/08;C07K1/04;A61K38/08;A61K38/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.2.23 EP PCT/EP01/02072 |
| 申请(专利权)人 | 波利弗尔有限公司;苏黎士大学 |
| 发明(设计)人 | D·奥伯里克特;J·A·鲁宾逊;;J·W·维里布罗德 |
| 地址 | 瑞士阿斯克维尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2002/001711 2002.2.18 |
| 进入国家日期 | 2003.08.22 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下面通式的化合物及其药用可接受的盐和其中是下式基团之一其中是B是式-NR20CH(R71)-或本文后面定义的基团A1-A69之一的对映异构体的残基的L-α-氨基酸的残基；是以下基团之一R1是H；低级烷基或芳基-低级烷基；R2是H；烷基；链烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R3是H；烷基；链烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R4是H；烷基；链烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)p(CHR61)sCOOR57；-(CH2)p(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)p(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)p(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R5是烷基；链烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R6是H；烷基；链烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R7是烷基；链烯基；-(CH2)q(CHR61)sOR55；-(CH2)q(CHR61)sNR33R34；-(CH2)q(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)q(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)r(CHR61)sCOOR57；-(CH2)r(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)r(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)r(CHR61)sSO2R62或-(CH2)r(CHR61)sC6H4R8；R8是H；Cl；F；CF3；NO2；低级烷基；低级链烯基；芳基；芳基-低级烷基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)NR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82-(CH2)o(CHR61)sCOOR57-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sCOR64；R9是烷基；链烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R10是烷基；链烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R11是H；烷基；链烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R12是H；烷基；链烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)r(CHR61)sCOOR57；-(CH2)r(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)r(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)r(CHR61)sSO2R62或-(CH2)r(CHR61)sC6H4R8；R13是烷基；链烯基；-(CH2)q(CHR61)sOR55；-(CH2)q(CHR61)sSR56；-(CH2)q(CHR61)sNR33R34；-(CH2)q(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)q(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)q(CHR61)sCOOR57；-(CH2)q(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)q(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)q(CHR61)sSO2R62或-(CH2)q(CHR61)sC6H4R8；R14是H；烷基；链烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)q(CHR61)sCOOR57；-(CH2)q(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)q(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)q(CHR61)sSOR62或-(CH2)q(CHR61)sC6H4R8；R15是烷基；链烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R16是烷基；链烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33 |
| 摘要 | 具有通式(I)和(II)的模板固定化β-发夹肽模拟物及其盐其中Z、Z1和Z2是8-16个α-氨基酸残基的模板固定化链，根据这些氨基酸残基在链中的位置(从N-末端氨基酸开始数)，它们是Gly或Pro或某些类型，上式中的剩余符号，定义如本说明书和权利要求书中所述，该肽模拟物及其盐具有抑制微生物和癌细胞生长或将其杀死的性能。它们可用作食品、化妆品、药品或其它含营养素的物品的消毒剂，或者作为治疗或预防感染或与这些感染和/或癌症有关的疾病的药物。这些β-发夹肽模拟物可以通过一种基于混合固体-和溶液相协同的方法生产。 |
| 国际公布 | WO02/070547 英 2002.9.12 |
