| 公开(公告)号 | CN1498221A |
| 公开(公告)日 | 2004.05.19 |
| 申请(专利)号 | CN02806977.3 |
| 申请日期 | 2002.01.18 |
| 专利名称 | 作为依赖于RNA的RNA病毒聚合酶的抑制剂的核苷衍生物 |
| 主分类号 | C07H19/14 |
| 分类号 | C07H19/14;A61K31/7064;A61P31/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.1.22 US 60/263,313;2001.4.6 US 60/282,069;2001.6.19 US 60/299,320;2001.10.25 US 60/344,528 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司;埃西斯药品公司 |
| 发明(设计)人 | S·S·卡洛尔;M·麦科斯;;D·B·奥尔森;B·巴特;N·巴特;;P·D·库克;A·B·埃尔德鲁普;;T·P·普拉卡斯;M·普尔哈夫克;;宋全来 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/003086 2002.1.18 |
| 进入国家日期 | 2003.09.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张广育 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1为C2-4链烯基、C2-4炔基或C1-4烷基，其中烷基为未取代的或者被羟基、氨基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基或1-3个氟原子取代；R2为氢、氟、羟基、巯基、C1-4烷氧基或C1-4烷基；或者R1和R2同与其相连的碳原子一起形成任选含有一个选自O、S和NC0-4烷基的杂原子的3-6元饱和单环系；R3和R4各自独立选自氢、氰基、叠氮基、卤素、羟基、巯基、氨基、C1-4烷氧基、C2-4链烯基、C2-4炔基和C1-4烷基，其中烷基为未取代的或者被羟基、氨基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基或1-3个氟原子取代；R5为氢、C1-10烷基羰基、P3O9H4、P2O6H3或P(O)R13R14；R6和R7各自独立为氢、甲基、羟基甲基或氟甲基；R8为氢、C1-4烷基、C2-4炔基、卤素、氰基、羧基、C1-4烷氧基羰基、叠氮基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、(C1-4烷基)0-2氨基甲基或C4-6环杂烷基，它们是未取代的或者被1-2个独立选自卤素、羟基、氨基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的基团取代；R9为氢、氰基、硝基、C1-3烷基、NHCONH2、CONR12R12、CSNR12R12、COOR12、C(＝NH)NH2、羟基、C1-3烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、卤素、(1，3-噁唑-2-基)、(1，3-噻唑-2-基)或(咪唑-2-基)；其中烷基为未取代的或者被1-3个独立选自卤素、氨基、羟基、羧基和C1-3烷氧基的基团取代；R10和R11各自独立为氢、羟基、卤素、C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C3-6环烷基氨基、二(C3-6环烷基)氨基或C4-6环杂烷基，它们是未取代的或者被1-2个独立选自卤素、羟基、氨基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的基团取代；各R12独立为氢或C1-6烷基；并且R13和R14各自独立为羟基、OCH2CH2SC(＝O)C1-4烷基、OCH2O(C＝O)OC1-4烷基、NHCHMeCO2Me、OCH(C1-4烷基)O(C＝O)C1-4烷基、或条件是当R1为β-甲基且R4为氢或者R4为β-甲基且R1为氢，R2和R3为α-羟基，R10为氨基，R5、R6、R7、R8和R11为氢时，R9不为氰基或CONH2。 |
| 摘要 | 本发明提供为依赖于RNA的RNA病毒聚合物抑制剂的核苷化合物及其某些衍生物。这些化合物是依赖于RNA的RNA病毒复制的抑制剂，可用于治疗依赖于RNA的RNA病毒感染。它们作为丙型肝炎病毒(HCV)NS5B聚合酶的抑制剂、作为HCV复制的抑制剂和/或用于治疗丙型肝炎感染特别有用。本发明还描述了药物组合物，该药物组合物含有单独的或者与其它有效对抗依赖于RNA的RNA病毒感染的试剂相结合的这些核苷化合物。还公开了用本发明的核苷化合物抑制依赖于RNA的RNA聚合酶，抑制依赖于RNA的RNA病毒复制和/或治疗依赖于RNA的RNA病毒感染的方法。 |
| 国际公布 | WO02/057287 英 2002.7.25 |
