公开(公告)号
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CN1498273A
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公开(公告)日
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2004.05.19
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申请(专利)号
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CN02806885.8
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申请日期
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2002.03.06
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专利名称
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取代乙酰苯的立体选择还原
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主分类号
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C12P41/00
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分类号
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C12P41/00
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分案原申请号
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优先权
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2001.3.22 US 60/278,025
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申请(专利权)人
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布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
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发明(设计)人
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R·帕特尔;A·戈斯瓦米;L·楚;;V·南杜里;S·戈德伯格;R·约翰斯顿;;M·J·多诺范;K·D·米尔法克雷
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2002/006783 2002.3.6
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进入国家日期
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2003.09.19
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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温宏艳;徐雁漪
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种通过立体选择还原式(II)的化合物而制备式(I)的化合物的方法,其中X和Y各自独立地选自H,Cl,Br,I和R1;R1是取代或未取代的烷基、链烯基或(CH2)nCOR2;n是1-10的整数;R2是OH,OR3或NH2;并且R3是取代或未取代的烷基、链烯基、C3-7环烷基或取代或未取代的芳基;其中X和Y各自独立地选自H,Cl,Br,I和R1;R1是取代或未取代的烷基、链烯基或(CH2)nCOR2;n是1-10的整数;R2是OH,OR3或NH2;并且R3是取代或未取代的烷基、链烯基、C3-7环烷基或取代或未取代的芳基;该立体选择还原是通过与能催化式(II)表示的酮的酶促还原的氧化还原酶反应而完成的。
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摘要
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本发明涉及通过微生物还原相应的含酮基化合物制备(S)-1-芳基乙醇的新型立体选择方法。在治疗阿尔茨海默病中可用的γ-分泌酶抑制剂化合物的合成中,(S)-1-芳基乙醇用作中间体。
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国际公布
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WO02/077258 英 2002.10.3
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