公开(公告)号 | CN1136226C |
公开(公告)日 | 2004.01.28 |
申请(专利)号 | CN99125281.0 |
申请日期 | 1999.12.01 |
专利名称 | 磷脂缀合物类化合物的合成及抗癌活性 |
主分类号 | C07H19/06 |
分类号 | C07H19/06;C07F9/6571;A61K31/7064;A61P35/00 |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 南开大学 |
发明(设计)人 | 陈茹玉;张成祥;王士贤 |
地址 | 300071 天津市卫津路94号 |
颁证日 | 2004.01.28 |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 天津市学苑有限责任专利代理事务所 |
代理人 | 赵尊生;王惠林 |
国省代码 | 天津;12 |
主权项 | 一种磷脂缀合物类化合物,其特征在于它是通式(5)化合物,其中,R=CH3(CH2)m,m=12,13,14,16,17,18。 |
摘要 | 本发明属于磷脂类化合物,它是通式(5)化合物,其中,R=CH3(CH2)m,m=12-18;由P(NEt2)3,N3-(β-羟乙基)替加氟(Tegafur又称喃呋啶),rac-2-O-烷基甘油和单体硫反应合成的;它在50mM/kg剂量下对小鼠LA795肺腺癌抑瘤率为97.4%,与同剂量的替加氟相比,后者抑瘤率为61.4%,抑瘤作用明显提高;对小鼠肝癌(Hops)的抑瘤率为81%,较替加氟(60.5%)为优。本发明结构设计新颖,合成路线合理可行,步骤简单,收率高。∴其中,R=CH3(CH2)m,m=12-18。 |
国际公布 |