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九肽和十肽在治疗艾滋病药物的制备中的应用

医药数据库中心 药学论坛 赞塔里斯股份公司/J·恩盖尔;B·库彻尔;M·伯恩德
公开(公告)号 CN1136915C  
公开(公告)日 2004.02.04  
申请(专利)号 CN94192470.X  
申请日期 1994.04.02  
专利名称 九肽和十肽在治疗艾滋病药物的制备中的应用  
主分类号 A61K38/09  
分类号 A61K38/09;C07K7/23;A61P31/18  
分案原申请号  
优先权 1993.6.18 DE P4320201.2  
申请(专利权)人 赞塔里斯股份公司  
发明(设计)人 J·恩盖尔;B·库彻尔;M·伯恩德  
地址 联邦德国德累斯顿  
颁证日 2004.02.04  
国际申请 PCT/EP94/01037 1994.4.2  
进入国家日期 1995.12.18  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 杜京英  
国省代码 德国;DE  
主权项 一种用于抗AIDS的药物,其中至少含有一种通式I的化合物Ac-D-Nal(2)-D-Phe(pCl)-xxx-A--B-yyy-zzz-Arg-C-D-Ala-NH2其中:xxx=D-Pal(3),D-Phe(4C1),D-Trpyyy=D-Cit,D-Lys(R),D-Arg,D-HCiR可为(C1-C4)-酰基或(C1-C10)-烷基,zzz=L-Leu,Nle,Nva,t-LeuA=Ser,Ser(糖)糖的含义为葡萄糖、半乳糖、阿洛糖、阿卓糖、甘露糖、古洛糖、艾杜糖或塔罗糖,B=Tyr,Lys(Nic),MopC=Pro,Ala,前提条件是当C为Ala时,所述化合物具有下列氨基酸序列:[Ac-DNal(2)1,D-Phe(pCl)2,D-Pal(3)3,D-Cit6,Ala 9,D-Ala10]-LHRH。及这些肽的药物可接受的盐,但下列化合物除外:[Ac-DNal(2)1,D-Phe(pCl)2,D-Trp3,D-Cit6,D-Ala10]-LH RH,通式IV[Ac-DNal(2)1,D-Phe(pCl)2,D-Pal(3)3,D-Cit6,D-Ala10]-LHRH,通式V[Ac-DNal(2)1,D-Phe(pCl)2,D-Pal(3)3,D-Hci6,D-Ala10]-LHRH,通式VI。  
摘要 描述了适用于制备治疗AIDS和ARC的药物及用于制备免疫激活剂药物的抗LHRH和抗铃蟾肽的九肽和十肽。  
国际公布 WO95/00168 德 1995.1.5  
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