| 公开(公告)号 | CN1471387A |
| 公开(公告)日 | 2004.01.28 |
| 申请(专利)号 | CN01817792.1 |
| 申请日期 | 2001.10.30 |
| 专利名称 | 口服的自乳化的吡喃酮蛋白酶抑制剂制剂 |
| 主分类号 | A61K9/107 |
| 分类号 | A61K9/107;A61K9/48;A61K31/44 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.10.31 US 60/244,434 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆药物公司 |
| 发明(设计)人 | 舍莱恩·切恩;乔斯林·A·冈恩 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US01/48683 2001.10.30 |
| 进入国家日期 | 2003.04.22 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种基本上不含醇和丙二醇的药物组合物，包括：(a)作为药物活性剂的式I的吡喃酮化合物，式I其中R1为H-；R2为C3-C5烷基，苯基-((CH2)2-，het-SO2NH-((CH2)2-，环丙基((CH2)2-，F-苯基-((CH2)2-，het-SO2NH-苯基-，或F3C-((CH2)2-；或者R1和R2结合成为双键；R3为R4-(CH2)n-CH(R5)-，H3C-[O((CH2)2]2-CH2-，C3-C5烷基，苯基-((CH2)2-，het-SO2NH-((CH2)2-，(HOCH2)3C-NH-C(O)-NH-(CH2)3-，(HO2C)(H2N)CH-((CH2)2-C(O)-NH-(CH2)3-，哌嗪-1-基-C(O)-NH-(CH2)3，HO3S((CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-(CH2)3-，环丙基-((CH2)2-，F-苯基-((CH2)2-，het-SO2NH-苯基，或F3C-((CH2)2-；n为0，1或2；R4为苯基，het，环丙基，H3C-[O((CH2)2]2-，het-SO2NH-，Br-，N3-，或HO3S((CH2)2-N(CH3)-C(O)(CH2)6-C(O)-NH-；R5为-CH2-CH3，或-CH2-环丙基；R6为环丙基，CH3-CH2-，或叔丁基；R7为-NR8SO2-het，-NR8SO2-苯基，任选被R9所取代，-CH2-SO2-苯基，任选被R9所取代，或-CH2-SO2-het；R8为-H，或-CH3；R9为-CN，-F，-OH，或-NO2；其中het为5-，6-或7-员饱和或不饱和的环，包含1～3个选自氮、氧和硫的杂原子；并且包括任意上述杂环稠合到苯环上或其它杂环的二环基团，任选被-CH3，-CN，-OH，-C(O)OC2H5，-CF3，-NH2，或-C(O)-NH2所取代；或其药学上可接受的盐；(b)一种或多种药学上可接受的表面活性剂；及(c)平均分子量大于300却小于600的聚乙二醇溶剂。 |
| 摘要 | 基本上不含醇和丙二醇的吡喃酮蛋白酶抑制剂化合物的微乳剂，包括吡喃酮蛋白酶抑制剂，一种或多种药学上可接受的表面活性剂，平均分子量大于300却小于600的聚乙二醇溶剂，包含中等链长的单和二酸甘油酯的亲油组分，以及任选的碱性胺。 |
| 国际公布 | WO02/36110 英 2002.5.10 |
