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尾加压素-Ⅱ激动剂和拮抗剂

医药数据库中心 药学论坛 图兰恩教育基金管理人;研究及应用科学协会股份有限公司/戴维·H·科伊
公开(公告)号 CN1469884A  
公开(公告)日 2004.01.21  
申请(专利)号 CN01817490.6  
申请日期 2001.10.19  
专利名称 尾加压素-Ⅱ激动剂和拮抗剂  
主分类号 C07K14/575  
分类号 C07K14/575;A61K38/22  
分案原申请号  
优先权 2000.10.20 US 60/241,896  
申请(专利权)人 图兰恩教育基金管理人;研究及应用科学协会股份有限公司  
发明(设计)人 戴维·H·科伊  
地址 美国路易斯安娜州  
颁证日  
国际申请 PCT/US01/50724 2001.10.19  
进入国家日期 2003.04.17  
专利代理机构 隆天国际知识产权代理有限公司  
代理人 潘培坤;楼仙英  
国省代码 美国;US  
主权项 一种多肽或其变异体,所述的多肽具有下式:(R1)a-AA1-环状[AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-Cys]-AA7-R2;或者是所述多肽或多肽变异体在药学上可接受的盐,其中,AA1是芳族氨基酸的L异构体;AA2是Cys的L或D异构体;AA3是芳族氨基酸的L异构体;AA4是Trp的L或D异构体;AA5是Lys,N-Me-Lys,或Orn的L或D异构体;AA6是Val,Thr,Leu,Ile,叔-Leu,Abu,Nle,或芳族氨基酸的L或D异构体;AA7是Val,Thr,Leu,Ile,叔-Leu,Abu,Nle,或芳族氨基酸的L或D异构体;R1是H,低级烷基,低级链烷酰基,或低级酰基;a是1或2;R2是OH,OR3,N(R3)2或NHR3,其中,R3是H,低级烷基,或芳香烷基;条件是所述的肽不是Cpa-c[D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys]-Cpa-NH2。  
摘要 本发明的公开了一类新的具有U-II拮抗剂和激动剂活性的多肽。本发明的特征还在于预防或治疗以尾加压素-II活性过度表达或低水平表达为特征的生理或心理疾病的方法。  
国际公布 WO02/032932 英 2002.4.25  
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