公开(公告)号 | CN1467219A |
公开(公告)日 | 2004.01.14 |
申请(专利)号 | CN02123926.6 |
申请日期 | 2002.07.10 |
专利名称 | 五肽类似物,其制备及其用途 |
主分类号 | C07K7/06 |
分类号 | C07K7/06;A61K38/08;A61P35/00 |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
发明(设计)人 | 刘克良;郄建坤;梁远军;赵修南;孟庆国 |
地址 | 100850北京市海淀区太平路27号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 | 唐伟杰 |
国省代码 | 北京;11 |
主权项 | 式(I)五肽类似物或其立体异构体X-Y-Z-L-M-N(I)其中:X为L-或D-α-型-N-端单烷基或双烷基取代的亲脂性氨基酸,四氢异喹啉-3-羧酸,3,4-二氢异喹啉-3-羧酸,烷基为C1-C5的直链或支链或C3-C7元环状烷基,亲脂性氨基酸选自Gly、Ala、Val、Leu、Nle、Ile、Pro、Tle、MeVal等;Y为L-或D-α-型亲脂性天然或非天然氨基酸,如Gly、Ala、Val、Leu、Nle、Ile、Pro、Tle、MeVal等;Z为L-或D-α-型N-端单烷基取代的亲脂性氨基酸,烷基为C1-C5的直链或支链或C3-C7元环状烷基,亲脂性氨基酸为Gly、Ala、Val、Leu、Nle、Ile、Pro、Tle、MeVal等;L和M为下列L-或D-α-型氨基酸中的任意两个或部分自身组合:N原子在四~七元环上的氨基酸,3,4-二氢异喹啉-3-羧酸,四氢异喹啉-3-羧酸,反式或顺式-4-取代-脯氨酸,取代基为羟基、卤素、硝基、氨基、C1-C6直链或支链烷基、C3-C7环烷基、C1-C5烷氧基、氨基、C1-C5酰胺基、二(C1-C6直链或支链烷基)胺基、C3-C7环烷胺基、含氧、硫、氮原子的C3-C7环烷胺基;N为脂肪胺或芳香胺衍生物,取代或未取代的肼或肟。 |
摘要 | 本发明涉及具有抗肿瘤活性的五肽衍生物,其制备方法,含它们的药物组合物及它们在治疗癌症中的用途。 |
国际公布 |