一种人参二醇型皂甙酸水解制备人参皂甙Rk1和Rg5的方法
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公开(公告)号
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CN1463980A
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公开(公告)日
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2003.12.31
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申请(专利)号
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CN02109790.9
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申请日期
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2002.06.04
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专利名称
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一种人参二醇型皂甙酸水解制备人参皂甙Rk1和Rg5的方法
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主分类号
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C07J63/00
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分类号
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C07J63/00;A61P35/00
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院大连化学物理研究所
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发明(设计)人
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杨凌;何克江;杨义
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地址
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116023 辽宁省大连市中山路457号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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沈阳晨创科技专利代理有限责任公司
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代理人
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张晨
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国省代码
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辽宁;21
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主权项
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一种人参二醇型皂甙酸水解制备人参皂甙Rk1和Rg5的方法，包括酸水解和收集步骤，其特征在于：人参二醇型皂甙的水解在含有保护剂的有机溶剂酸性水溶液中、惰性气体保护下进行；其中人参皂甙的用量为5～100g/L；保护剂为还原性性化合物如抗坏血酸、亚硫酸氢钠、没食子酸等，用量为1～10g/L；有机溶剂为甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、丙酮、二氧六环、二甲亚砜、吡啶、乙腈之一种或其混合物，浓度范围为10～60％V/V；酸为盐酸、硫酸、磷酸、三氟乙酸、二氟乙酸、一氟乙酸、三氯乙酸、二氯乙酸、一氯乙酸、柠檬酸、苹果酸、草酸、冰醋酸之一种，浓度范围为0.1～10mol/L；保护性气体是指惰性气体氮气、二氧化碳、氦气、氩气、氖气等气体；水解温度为10～50℃，水解时间2小时～5天。
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摘要
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本发明涉及由人参二醇型皂甙直接酸水解制备人参皂甙Rk1和Rg5的方法。本发明利用人参皂甙20-羟基上葡萄糖基在酸性环境中的稳定性低于3-羟基上葡萄糖基，以及在酸性条件下，20-羟基脱水成双键的特性通过加入保护剂、惰性气体保护、控制反应温度和酸浓度等措施，解决了人参皂甙在酸解条件下定向水解的问题，由人参总皂甙直接酸水解制备Rk1和Rg5。使用本方法简单、方便、低成本，可大批量地制备Rk1和Rg5，以满足制备抗肿瘤治疗药物或其药源的需求。
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国际公布
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