公开(公告)号
|
CN1129606C
|
公开(公告)日
|
2003.12.03
|
申请(专利)号
|
CN97180014.6
|
申请日期
|
1997.11.21
|
专利名称
|
七肽催产素类似物
|
主分类号
|
C07K7/16
|
分类号
|
C07K7/16;A61K38/11;A61P15/04;A61P37/02
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
1996.11.26 SE 9604341-9
|
申请(专利权)人
|
凡林有限公司
|
发明(设计)人
|
P·梅林;A·尼尔森;J·特罗内尔;C·-J·奥雷勒;P·里弗;R·黑格
|
地址
|
荷兰霍夫多普
|
颁证日
|
|
国际申请
|
PCT/SE97/01968 1997.11.21
|
进入国家日期
|
1999.05.24
|
专利代理机构
|
上海专利商标事务所
|
代理人
|
陈文青
|
国省代码
|
荷兰;NL
|
主权项
|
一种七肽类似物,或其药学上可接受的盐,它具有催产素拮抗活性,由七肽部分S和通过酰胺键与S部分连接的C-末端β-氨基醇残基Z构成,其中β-氨基醇Z是其中Q是-(CH2)n-NH-A,其中n是1-6,A是H或-C(=NH)NH2,其中R是CH3或C2H5;部分S是:其中Mpa、Ile、Asn和Abu具有下列含义:Mpa 3-巯基丙酸残基Ile 异亮氨酸残基Asn 天冬酰胺残基Abu α-氨基丁酸残基;其中X是选自苯丙氨酸、酪氨酸、(O-乙基)酪氨酸、色氨酸、β-(2-萘基)丙氨酸或苯基甘氨酸的D-芳族α-氨基酸;和Y是侧链有1-12个碳原子的脂族α-氨基酸。
|
摘要
|
本发明涉及七肽类似物或其药学上可接受的盐,这类盐含有七肽部分S和通过酰胺键与S部分连接的C-末端β-氨基醇残基Z构成,其中β-氨基醇Z是-NR-CH(Q)-CH2OH,Q是-(CH2)n-NH-A,n是1-6,A是H或-C(=NH)NH2,R是CH3或C2H5,部分S中X是D-芳族α-氨基酸,Y是脂族的α-氨基酸。,它具有催产素拮抗活性。本文也揭示了它们的合成方法;含这些类似物的药物组合物;这类组合物的合成;控制子宫收缩的方法。
|
国际公布
|
WO98/23636 英 1998.6.4
|