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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:力达霉素与单抗活性片段的偶联物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

力达霉素与单抗活性片段的偶联物

公开(公告)号 CN1128157C  
公开(公告)日 2003.11.19  
申请(专利)号 CN01101937.9  
申请日期 2001.01.18  
专利名称 力达霉素与单抗活性片段的偶联物  
主分类号 C07K19/00  
分类号 C07K19/00;C07K1/10;A61P35/00  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国医学科学院医药生物技术研究所  
发明(设计)人 甄永苏;刘小云;邵荣光;尚伯杨  
地址 100050北京市天坛西里一号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京科龙环宇知识产权代理有限责任公司  
代理人 杨厚;孙皓晨  
国省代码 北京;11  
主权项 力达霉素(LDM)与单克隆抗体(单抗)活性片段偶联物,其特征在于所说的偶联物是由单抗3A5的Fab’片段和力达霉素(LDM)按1∶1的分子比经化学偶联组成,其分子量为65kDa。  
摘要 以抗肿瘤抗生素力达霉素(LDM)为“弹头”药物,与单克隆抗体(单抗)的Fab′片段相偶联,制备抗肿瘤导向药物,使用适当方法获得抗IV型胶原酶单抗3D6和抗人体肝癌BEL-7402细胞单抗3A5 Fab’片段,以N-羟基琥珀酰亚胺基-间-(N-马来酰亚胺基)苯甲酸酯为偶联剂,将两种单抗Fab’片段分别与力达霉素偶联,获得两种偶联物Fab’-LDM,聚丙烯酰胺凝胶电泳法测定偶联物分子量为65kDa,以克隆形成法检测偶联物对体外培养的KB和BEL-7402细胞的抑制作用,结果表明偶联物对靶细胞KB有较强抑制作用,体内实验用肝癌22和结肠癌26,Fab’-LDM偶联物对肝癌及结肠癌的抑制作用明显强于等剂量力达霉素,确定力达霉素可作为“弹头”药物制备小型化、高效的抗肿瘤单抗药物偶联物。  
国际公布  
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