| 公开(公告)号 | CN1451014A |
| 公开(公告)日 | 2003.10.22 |
| 申请(专利)号 | CN01815055.1 |
| 申请日期 | 2001.08.31 |
| 专利名称 | 模拟肽蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07K7/06 |
| 分类号 | C07K7/06;A61K38/08;A61P31/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.31 US 60/229398;2001.3.21 US 60/277641 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | R·E·巴比尼;S·H·陈 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US01/26008 2001.8.31 |
| 进入国家日期 | 2003.03.03 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;刘冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式1的化合物其中：R0是一个键或二氟亚甲基；R1是氢、任选地被取代的脂族基、任选地被取代的环基团或任选地被取代的芳族基；R2和R9彼此独立地是任选地被取代的脂族基、任选地被取代的环基团或任选地被取代的芳族基；R3、R5和R7彼此独立地是：任选地被取代的(1，1-或1，2-)亚环烷基；或任选地被取代的(1，1-或1，2-)亚杂环基；或亚甲基或亚乙基，其被一个选自如下的取代基取代：任选地被取代的脂族基、任选地被取代的环基团或任选地被取代的芳族基，且其中所述亚甲基或亚乙基进一步任选地被脂族基取代基取代；或R4、R6、R8和R10彼此独立地是氢或任选地被取代的脂族基；是被取代的单环氮杂环基或任选地被取代的多环氮杂环基，或任选地被取代的多环氮杂环烯基，其中不饱和键位于在带有R9-L-(N(R8)-R7-C(O)-)nN(R6)-R5-C(O)-N部分以及连接有-C(O)-N(R4)-R3-C(O)C(O)NR2R1部分的环远侧的环中；L是-C(O)-、-OC(O)-、-NR10C(O)-、-S(O)2-或-NR10S(O)2-；且n是0或1，或其药用盐或前药，或此化合物、其盐或其前药的溶剂化物，条件是当是取代的时，则L是-OC(O)-，且R9是任选地被取代的脂族基；或R3、R5和R7当中至少有一个是亚乙基，其被一个选自如下的取代基取代：任选地被取代的脂族基、任选地被取代的环基团或任选地被取代的芳族基，且其中所述亚乙基进一步任选地被脂族基取代基取代；或R4是任选地被取代的脂族基。 |
| 摘要 | 本发明涉及用作蛋白酶抑制剂，更特别是用作丝氨酸蛋白酶抑制剂，更特别是用作丙型肝炎NS3蛋白酶抑制剂的模拟肽化合物(1)；其中间体；其制备方法，包括制备中间体的新的立体选择性方法。本发明也涉及药物组合物和使用该化合物抑制HCV蛋白酶的方法或对患有HCV感染或与所述感染相关的生理学病症的患者进行治疗的方法。本发明还提供了药物组合物，除了包含一种或多种HCV丝氨酸蛋白酶抑制剂外，还包含一种或多种显示出抗HCV活性的干扰素和/或一种或多种具有抗HCV活性的化合物和可药用载体，还提供了采用所述组合物治疗或预防HCV感染的方法。本发明也涉及用于对患者治疗或预防HCV感染的药盒或药包。 |
| 国际公布 | WO02/18369 英 2002.3.7 |
