| 公开(公告)号 | CN1443079A |
| 公开(公告)日 | 2003.09.17 |
| 申请(专利)号 | CN01813242.1 |
| 申请日期 | 2001.07.09 |
| 专利名称 | 抗肿瘤剂的聚合缀合物 |
| 主分类号 | A61K47/48 |
| 分类号 | A61K47/48 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.7.25 GB 0018240.2 |
| 申请(专利权)人 | 法玛西雅意大利公司 |
| 发明(设计)人 | A·苏拉托;F·安格鲁西;M·卡路索 |
| 地址 | 意大利米兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP01/07883 2001.7.9 |
| 进入国家日期 | 2003.01.23 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 刘晓东 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 式(A)的聚合的药物缀合物P-[W2]p-S0-[W1]r-[D](A)其中：P是水溶性聚合物；[W1]是式-HN-Z1-CO-残基，其中Z1代表直链或支链C2-C12亚烷基链或式-C6H4-CH2-O-残基；[W2]是式-HN-Z2-CO-残基，其中Z2代表直链或支链C2-C12亚烷基链；p和r是0或1；S0是肽残基，它可在肿瘤部位被基质金属蛋白酶的作用选择性裂解；[D]是抗肿瘤剂的残基。 |
| 摘要 | 描述了式(A)P-[W2]p-S0-[W1]r-[D]的抗肿瘤剂的水溶性聚合缀合物，其中P是水溶性聚合物；[W1]是式-HN-Z1-CO-残基，其中Z1代表直链或支链C2-C12亚烷基链或式-C6H4-CH2-O-残基；[W2]是式-HN-Z2-CO-残基，其中Z2代表直链或支链C2-C12亚烷基链；p和r是0或1；S0是肽残基，它可在肿瘤部位主要被基质金属蛋白酶明胶酶的作用而选择性裂解；[D]是抗肿瘤剂的残基。该缀合物具有比游离药物更强的抗肿瘤活性和更低的毒性。还描述了它们的制备方法、有用的中间体和含有它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | WO02/07770 英 2002.1.31 |
