公开(公告)号
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CN1121413C
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公开(公告)日
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2003.09.17
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申请(专利)号
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CN95195323.0
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申请日期
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1995.09.13
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专利名称
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含D-2-烷基色氨酸的能促进生长激素释放的多肽化合物
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主分类号
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C07K14/60
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分类号
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C07K14/60;C07K5/027;C07K5/117;C07K5/103;A61K38/25;A61K38/07;A61K38/06
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分案原申请号
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优先权
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1994.9.27 IT MI94A001954;1995.6.16 IT MI95A00129
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申请(专利权)人
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R·德根格希
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发明(设计)人
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R·德根格希
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地址
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瑞士塞尔古
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP95/03601 1995.9.13
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进入国家日期
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1997.03.27
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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张闽
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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一种肽,其分子式为:A-D-Mrp-(Ala)n-B-C,其中,A是任何天然L-氨基酸或其D-异构体,前提是,如果B是Trp而且C是D-Phe-Lys-NH2的话,A不是His;或者A是咪唑乙酰基、异哌啶甲酰基、4-氨基丁酰基、4-(氨基甲基)环己烷羰基、Glu-Tyr-Ala-His、Tyr-Ala-His、Tyr-His、D-Thr-His;D是右旋异构体,Mrp是2-(C1-C3烷基)色氨酸;n是0或1;B是L-或D-Trp、Phe或D-β-Nal;C是NH2、D-Trp-LysNH2、D-Phe-LysNH2、Phe-LysNH2、D-Phe-Lys-ThrNH2、D-Phe-Lys-D-ThrNH2、OR,其中R是C1-C3烷基,以及所述多肽中任一种与可以药用的有机酸或无机酸的加成盐。
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摘要
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一种分子式为A-D-Mrp-(Ala)n-B-C的肽,其中A是任何天然L-氨基酸或其异构体,其前提是,如果B是Trp而C是D-Phe-Lys-NH2,则A不是His;或者A是咪唑乙酰基、异哌啶甲酰基、4-氨基丁酰基、4-(氨基甲基)环己烷羰基、Glu-Tyr-Ala-His、Tyr-Ala-His、Tyr-His、D-Thr-His;D为右旋异构体,Mrp是2-烷基色氨酸;n是0或1;B是L或D-Trp、Phe或D-β-萘基丙氨酸;C是NH2、D-Phe-LysNH2、D-Trp-LysNH2、D-Phe-Lys-NH2、Phe-Lys-NH2、D-Phe-Lys-ThrNH2、D-Phe-Lys-D-ThrNH2、OR,其中R是C1-C3烷基,以及所述多肽中的任一种与可以药用的有机酸或无机酸形成的加成盐。这些化合物能够促进生长激素的释放,并且口服时具有活性。
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国际公布
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WO96/10040 英 1996.4.4
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