| 公开(公告)号 | CN1119351C |
| 公开(公告)日 | 2003.08.27 |
| 申请(专利)号 | CN97194526.8 |
| 申请日期 | 1997.04.02 |
| 专利名称 | 环状粘着抑制剂 |
| 主分类号 | C07K7/64 |
| 分类号 | C07K7/64;A61K38/12;A61P9/00;A61P19/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.4.6 DE 19613933.3 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·庄采克;S·古德曼;B·迪芬巴赫;H·凯斯勒;M·考比茨 |
| 地址 | 联邦德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP97/01657 1997.4.2 |
| 进入国家日期 | 1998.11.10 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李瑛 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的环肽环-(Arg-Gly-Asp-X-Y) I，其中X是Phe，高-Phe，Phg，Phe(4-F)或Phe(4-Cl)，Y是hPro，Ahds，Aos，Nhdg，Acha，Aib，Acpa或Tle，这里当涉及旋光性氨基酸和氨基酸衍生物的残基时，包括D和L构型两者，以及天冬氨酸β-酯或精氨酸的N-胍-酰基衍生物，或前药及它们生理上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的环肽：环-(Arg-Gly-Asp-X-Y)，其中X是Cha，Nal，Phe，2-R1-Phe，3-R1-Phe，4-R1-Phe，高-Phe，Phg，Thi，Trp，Tyr或者Tyr的衍生物，这里OH基可被1-18个碳原子的烷基醚化，并且给定的氨基酸残基也可以是衍生物，R1是NH2，NO2，I，Br，Cl，F，具有1-18个碳原子的烷基，Ar，Ar-O或者3H，Y是Gly(其中αN原子可以被R2取代和/或αC原子可以被R3和/或R4取代，其条件是Gly至少具有一个限定的取代基)，Ar是苯基(其可以被一个或两个基团NH2，NO2，I，Br，Cl，F，具有1-6个碳原子的烷基取代)，或者3H，R2，R3或R4各自分别是具有1-18个碳原子的烷基，或者在各种情况下R2和R3或R3和R4一起是支链或者无支链的具有3-18个碳原子的亚烷基链，以便αN原子和αC原子与亚烷基链一起，或αC原子单独与亚烷基链一起形成环，这里当涉及旋光性氨基酸或氨基酸衍生物基团时，包括D和L构型两者加衍生物，尤其是天冬氨酸β-酯或精氨酸的N-胍酰基衍生物，或前药及它们生理上可接受的盐。这些化合物作为整联蛋白抑制剂起作用，尤其能用于预防和治疗循环和血管疾病和微生物感染以及用于肿瘤治疗中。 |
| 国际公布 | WO97/38009 德 1997.10.16 |
