公开(公告)号
|
CN1116304C
|
公开(公告)日
|
2003.07.30
|
申请(专利)号
|
CN95194370.7
|
申请日期
|
1995.07.26
|
专利名称
|
有机化合物
|
主分类号
|
C07K11/02
|
分类号
|
C07K11/02;C07K11/00;C07K7/06;A61K38/15;C12N1/14;C12P21/04
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
1994.7.27 GB 9415168.5;1995.3.3 GB 9504332.9
|
申请(专利权)人
|
诺瓦蒂斯有限公司
|
发明(设计)人
|
M·M·德赖弗斯;C·A·福斯特;H·U·内格利;B·奥伯豪泽尔
|
地址
|
瑞士巴塞尔
|
颁证日
|
|
国际申请
|
PCT/EP95/02966 1995.7.26
|
进入国家日期
|
1997.01.27
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
吴玉和;王景朝
|
国省代码
|
瑞士;CH
|
主权项
|
式I环缩肽其中:A代表任选被R6 γ-取代的α-羟基取代的丁酸残基,其中R6代表CN;COOR2;CONR3R4;COR5;CSNH2;烷基,该烷基可被叠氮基、卤素、烷氧基、任选保护的羟基或氨基取代;乙烯基,它可被烷基、卤素或CN取代;环烷基;四唑基或-C≡CH;其中R2代表氢或任选被芳基取代的烷基,R3和R4相同或不同并代表氢或烷基或者与氮共同形成任选含有其它杂原子的3-至6-元环,R5代表氢或低级烷基;B代表α-氨基-γ-甲基取代的辛酸残基;R1代表氢或甲基;C代表式VI色氨酸或N-甲基色氨酸残基:其中R8代表氢、烷氧基、烷基或苄基,R9代表氢或卤素,R10代表氢或甲基,表示单或双键,X代表α-氨基取代的(C2-C14)羧酸残基,以及Y代表α-氨基或N-甲基-α-氨基取代的(C2-C10)羧酸残基。
|
摘要
|
式I环缩肽:∴其中A、B、R1Leu、Leu、C、X和Y的定义如说明书所述,该肽为粘着分子表达抑制剂,因此可用于治疗炎症和其它与粘着分子高水平表达有关的病症。
|
国际公布
|
WO96/03430 英 1996.2.8
|